Antikoagulanciá - čo to je a zoznam liekov. Použitie antikoagulancií priamej a nepriamej akcie

Ide o antitrombotiká a látky, ktoré zabraňujú tvorbe blokád v krvnom obehu. Poskytujú krvi optimálny tekutý stav, tekutosť, za predpokladu integrity ciev. Tieto látky sú rozdelené do niekoľkých skupín podľa faktora tvorby: vo vnútri tela alebo syntetických liekov. Tieto lieky využívajú lekári v úlohe liekov.

Prírodné antikoagulanty

Antikoagulanciá - čo to je? Tieto látky sú rozdelené na patologické a fyziologické. Tieto sú prítomné v plazme v norme, prvá detekovaná, s výhradou prítomnosti ochorenia u ľudí. Prírodné alebo prírodné antikoagulanciá sú rozdelené na primárne, ktoré telo produkuje samostatne, vstupujú do krvného obehu a sekundárne, vznikajú počas štiepenia koagulačných faktorov v dôsledku procesu tvorby a rozpúšťania fibrínu.

Primárne prírodné antikoagulanciá

Nad ním je popísané, čo sú antikoagulanciá a teraz je potrebné pochopiť ich typy a skupiny. Prírodné primárne antikoagulanciá sa spravidla delia na:

  • antitrombín;
  • antitromboplastiny;
  • inhibítory samo-zostavenia fibrínu.

Ak má osoba pokles hladiny týchto antikoagulancií, existuje pravdepodobnosť trombózy. Táto skupina zahŕňa:

  1. Heparín. Je syntetizovaný v žírnych bunkách a patrí do triedy polysacharidov. Vo veľkom objeme je v pečeni, pľúcach. S rastom tejto látky znižuje zrážanie krvi vo všetkých štádiách, ku ktorému dochádza v dôsledku potlačenia mnohých funkcií krvných doštičiek.
  2. Proteín C. Produkovaný bunkami pečeňového parenchýmu je v krvi v neaktívnom stave. Aktivita je riadená trombínom.
  3. Antitrombín III. Vzťahuje sa na alfa2-glykoproteíny syntetizované v pečeni. Je schopný znížiť aktivitu niektorých aktivovaných koagulačných faktorov a trombínu, ale neovplyvňuje neaktivované faktory.
  4. Proteín S. Syntetizovaný pečeňovým parenchýmom a endotelovými bunkami, závisí od vitamínu K.
  5. Kontakt, inhibítor lipidov.
  6. Antitromboplastiny.

Sekundárne fyziologické antikoagulanciá

Tieto látky vznikajú počas procesu zrážania krvi. Tiež sa objavujú počas rozpúšťania fibrínových zrazenín a štiepenia koagulačných faktorov, ktoré strácajú svoje koagulačné vlastnosti a stávajú sa antikoagulačnými. Čo sa týka antikoagulancií tohto typu: t

  • Febrinopuptidy;
  • Antitrombín I, IX;
  • Antitromboplastiny;
  • Metafaktory XIa, Va;
  • PDF produkty.

Patologické antikoagulanciá

S rozvojom určitých ochorení v plazme sa niekedy hromadia silné imunitné inhibítory zrážania krvi, ktoré sú špecifickými protilátkami, napríklad lupus antikoagulant. Označujú konkrétny faktor. Tieto protilátky sa môžu produkovať na boj proti akémukoľvek prejavu zrážania krvi, ale podľa štatistík sú spravidla inhibítormi faktora VII, IX. Niekedy s paraproteinémiou a množstvom autoimunitných procesov v plazme sa môžu hromadiť patologické proteíny, ktoré majú inhibičné alebo antitrombínové účinky.

prípravky antikoagulanciá

Jedná sa o lieky, ktoré ovplyvňujú funkciu zrážania krvi, sa používajú na zníženie pravdepodobnosti krvnej zrazeniny v tele. Kvôli zablokovaniu ciev alebo orgánov sa môže vyvinúť:

  • ischemická cievna mozgová príhoda;
  • gangréna končatín;
  • tromboflebitída;
  • zápal ciev;
  • ischémia srdca;
  • ateroskleróza.

Podľa mechanizmu účinku sú vybrané priame a nepriame antikoagulanciá, ktoré pomáhajú kontrolovať proces zrážania krvi. Často sa používajú na liečbu kŕčových žíl, na liečbu autoimunitných ochorení. Antikoagulanciá majú určité farmakologické vlastnosti a pravidlá podávania, takže ich môže predpisovať len lekár, ktorý je oboznámený s anamnézou ochorenia pacienta.

Priamo pôsobiace antikoagulanciá

Terapia týmito liečivami je zameraná na inhibíciu tvorby trombínu. Priame antikoagulanciá spomaľujú prácu hyaluronidázy, pričom sa zvyšuje permeabilita mozgových ciev a obličiek. Pod účinkom liečiv sa znižuje cholesterol a beta-lipoproteíny. Je zaznamenaný rast lipoproteínovej lipázy a je potlačená interakcia T- a B-lymfocytov.

Prakticky všetky priame antikoagulanciá sa testujú na stanovenie ich účinnosti, aby sa zabránilo vnútornému krvácaniu. Najobľúbenejším zo zoznamu týchto liekov je heparín. Jeho účinnosť bola dokázaná, ale nie je možné úplne odstrániť tvorbu krvných zrazenín. To platí pre prekážky, ktoré sa vytvorili na aterosklerotickom plaku, liek ich neovplyvňuje. Liek má rýchly účinok, ale trvá až 5 hodín po ukončení recepcie. Okrem toho môže byť priradený na použitie:

Nepriame antikoagulanciá

Objav tohto lieku bol spôsobený udalosťami, ktoré priamo nesúvisia s liekom. V Amerike na začiatku 20. storočia začal veľký počet kráv hojne krvácať. Bolo možné zistiť, že príčinou bol ďatelina s plesňou, ktorá bola prítomná v zádi. Prvé nepriame antikoagulanty boli získané z tejto suroviny. Liek potom dostal názov - Dikumarol. Od polovice minulého storočia sa tento liek používa na liečbu srdcových infarktov.

Pôsobenie tejto skupiny antikoagulancií je založené na inhibícii vitamínu K. Interferujú s aktiváciou proteínov závislých od týchto faktorov vitamínov. Klasifikácia liekov zahŕňa dve hlavné skupiny: t

  1. Lieky na báze derivátov kumarínu.
  2. Lieky, deriváty indandiona.

Posledne uvedené v klinických štúdiách sa ukázali slabo, pretože výsledok je nestabilný, existuje riziko alergickej reakcie. Najlepšie lieky sa preto stali liekmi podobnými kumarínu. Najznámejším kumarínom je Warfarín. Pri používaní uveďte tieto údaje:

  • fibrilácia predsiení;
  • prevencia tromboembolizmu;
  • mechanická protetická srdcová chlopňa;
  • akútnej venóznej trombózy.

Je dôležité pochopiť, že účinok antikoagulancií môže vážne ovplyvniť ľudské zdravie. Ich príjem môže viesť k hemoragickým komplikáciám. Použitie lieku by malo byť pod prísnym dohľadom ošetrujúceho lekára, ktorý bude schopný vypočítať presnú dávku antikoagulancií. Ak existuje riziko krvácania, potom namiesto týchto liekov by sa mali používať protidoštičkové látky, ktoré sú bezpečnejšie pre ľudí.

Perorálne antikoagulanciá novej generácie

Zriedenie krvi a lieky proti trombóze sa stali nepostrádateľným nástrojom na prevenciu ischémie, arytmií, infarktu myokardu, trombózy atď. Mnohé účinné lieky majú množstvo nepríjemných vedľajších účinkov, takže vývojári naďalej zlepšujú túto skupinu liekov. Nové perorálne antikoagulanciá by mali byť univerzálnym liekom, ktorý bude schválený pre deti počas tehotenstva. Moderné drogy majú nasledujúce výhody:

  • sú povolené osobám, u ktorých je warfarín kontraindikovaný;
  • znížené riziko krvácania;
  • riediť krv 2 hodiny po požití, ale účinok sa rýchlo končí;
  • vplyv konzumovaných potravín, iné prostriedky sú znížené;
  • inhibícia je reverzibilná.

Odborníci neustále pracujú na zlepšení liekov na riedenie krvi novej generácie, ale stále majú množstvo negatívnych vlastností, medzi ktoré patria:

  • príjem starých možností by sa mohol vynechať, zatiaľ čo nové vyžadujú prísne pravidelné používanie;
  • existuje riziko krvácania v zažívacom trakte;
  • na priradenie nápravy je potrebná veľká analýza;
  • Niektorí pacienti, ktorí nemali problémy so starými liekmi, pociťujú neznášanlivosť nových antikoagulancií.

Cena antikoagulancií

Antikoagulačné činidlo má silný účinok, ktorý môže bez lekárskeho dohľadu viesť k hojnému vnútornému krvácaniu. Preto kúpiť v internetovom obchode tento nástroj je nemožné. Výnimku tvoria elektronické reprezentácie drogérií. Lieky, ktoré riedia krv a zabraňujú vzniku krvných zrazenín, majú odlišné náklady. Katalóg liekov ponúka širokú škálu derivátov. Nižšie je uvedený zoznam populárnych liekov, ktoré si môžete objednať lacno:

  • Warfarin, 100 tabliet - cena od 100 rubľov;
  • Curantil - cena od 345 s.
  • Detralex - cena od 640 s.
  • Antitrombín, 75 mg kapsuly - cena od 225 p.

Antikoagulanciá priamej a nepriamej akcie - základné lieky v medicíne

Antikoagulanciá sú chemikálie, ktoré môžu meniť viskozitu krvi, najmä inhibovať procesy zrážania.

V závislosti od antikoagulačnej skupiny ovplyvňuje syntézu určitých látok v tele, ktoré sú zodpovedné za viskozitu krvi a jej schopnosť tvoriť krvné zrazeniny.

Existujú antikoagulanciá priamej a nepriamej akcie. Antikoagulanty môžu byť vo forme tabliet, injekcií a mastí.

Niektoré antikoagulanciá sú schopné pôsobiť nielen in vivo, to znamená priamo v tele, ale aj in vitro - aby preukázali svoje schopnosti v skúmavke s krvou.

Antikoagulanciá v medicíne

Čo sú antikoagulanciá v medicíne a na akom mieste ich zaujímajú?

Antikoagulant ako liek sa objavil po 20. rokoch dvadsiateho storočia, keď bol objavený dikoumarol, antikoagulant nepriamej akcie. Odvtedy sa začali štúdie o tejto látke a iných, ktoré majú podobný účinok.

Výsledkom je, že po určitých klinických štúdiách sa liečivá založené na takýchto látkach začali používať v medicíne a nazývali sa antikoagulanciá.

Použitie antikoagulancií nie je určené len na liečbu pacientov.

Pretože niektoré antikoagulanciá majú schopnosť vykonávať svoje účinky in vitro, používajú sa v laboratórnej diagnostike, aby sa zabránilo zrážaniu vzoriek krvi. Antikoagulanciá sa niekedy používajú pri deratizácii.

Účinok drogovej skupiny na telo

V závislosti od antikoagulačnej skupiny sa jeho účinok mierne líši.

Priame antikoagulanciá

Hlavným účinkom priamych antikoagulancií je inhibícia tvorby trombínu. Inaktivácia faktorov IXa, Xa, XIa, XIIa a tiež kallekreínu nastáva.

Aktivita hyaluronidázy je inhibovaná, ale súčasne sa zvyšuje priepustnosť ciev mozgu a obličiek.

Spolu s tým sa znižuje hladina cholesterolu, beta-lipoproteínov, zvyšuje sa aktivita lipoproteínovej lipázy a interakcia T- a B-lymfocytov je potlačená. Mnohé priame antikoagulanciá vyžadujú monitorovanie INR a iné kontroly koagulability krvi, aby sa zabránilo vnútornému krvácaniu.

Nepriame lieky

Nepriame antikoagulanciá majú tendenciu inhibovať syntézu protrombínu, prokonvertínu, kryštálového faktora a primárneho faktora stewart v pečeni.

Syntéza týchto faktorov závisí od úrovne koncentrácie vitamínu Kl, ktorý má schopnosť premeniť sa na účinnú formu pod vplyvom epoxidovej reduktázy. Antikoagulanciá môžu blokovať produkciu tohto enzýmu, čo znamená zníženie produkcie vyššie uvedených faktorov zrážanlivosti.

Klasifikácia antikoagulancií

Antikoagulanciá sú rozdelené do dvoch hlavných podskupín:

Ich rozdiel je v tom, že nepriame antikoagulanciá pôsobia na syntézu vedľajších enzýmov regulujúcich zrážanie krvi, takéto lieky sú účinné len in vivo. Priame antikoagulanciá sú schopné pôsobiť priamo na trombín a riediť krv v akomkoľvek nosiči.

Priame antikoagulanciá sa ďalej delia na:

  • heparíny;
  • nízkomolekulové heparíny;
  • hirudín;
  • hydrocitrát sodný;
  • lepirudín a danaparoid.

Nepriame antikoagulanciá zahŕňajú látky ako napr.

Vedú ku konkurenčnému antagonizmu s vitamínom K1. Okrem toho, že porušujú cyklus vitamínu K a inhibujú aktivitu epoxid reduktázy, predpokladá sa tiež, že potláčajú produkciu chinón reduktázy.

Existujú aj látky ako antikoagulanciá, ktoré znižujú zrážanlivosť krvi inými mechanizmami. Napríklad citrát sodný, kyselina acetylsalicylová, salicylát sodný.

nepriame a priame klasifikácie antikoagulancií

Indikácie na použitie

Antikoagulanciá sa používajú takmer vo všetkých prípadoch, kde existuje riziko krvnej zrazeniny, pri kardiologických ochoreniach a cievnych ochoreniach končatín.

V kardiológii sa predpisujú na:

  • kongestívne zlyhanie srdca;
  • prítomnosť mechanických srdcových chlopní;
  • chronická aneuryzma;
  • arteriálny tromboembolizmus;
  • parietálna trombóza srdcových dutín;
  • veľký fokálny infarkt myokardu.

V iných prípadoch sú antikoagulanciá určené na prevenciu trombózy:

  • tromboflebitída dolných končatín;
  • kŕčové žily;
  • popôrodný tromboembolizmus;
  • dlhý pobyt v posteli po operácii;
  • strata krvi (viac ako 500 ml);
  • kachexia,
  • prevencia reoklúzie po angioplastike.

Ak Vám predpísali liek Vazobral, na jeho štúdium sa vyžaduje návod na použitie. Všetko, čo je potrebné vedieť o lieku - kontraindikácie, recenzie, analógy.

Kontraindikácie užívania drog skupiny

Musí prejsť kompletným krvným obrazom, analýzou moču, analýzou moču Nechiporenko, analýzou fekálnej okultnej krvi, biochemickou analýzou krvi a tiež vykonať koagulogram a ultrazvuk obličiek.

Antikoagulanciá sú kontraindikované u nasledujúcich ochorení:

  • intracerebrálna aneuryzma;
  • peptický vred;
  • hypovitaminóza vitamínu K;
  • portálnej hypertenzie;
  • trombocytopénia;
  • leukémie;
  • zhubné nádory;
  • zlyhanie obličiek alebo pečene;
  • vysoký krvný tlak (nad 180/100);
  • alkoholizmus;
  • Crohnova choroba.

Priamo pôsobiace antikoagulanciá

Hlavným zástupcom priamych antikoagulancií je heparín. Heparín má reťazce sulfatovaných glykozaminoglykánov rôznych veľkostí.

Biologická dostupnosť heparínu je dostatočne nízka na adekvátne dávkovanie lieku. To závisí predovšetkým od skutočnosti, že heparín interaguje s mnohými ďalšími látkami v tele (makrofágy, plazmatické proteíny, endotel).

Preto liečba heparínom nevylučuje možnosť vzniku krvnej zrazeniny. Je tiež potrebné mať na pamäti, že krvná zrazenina na aterosklerotickom plaku nie je citlivá na heparín.

Existujú tiež heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou: sodná soľ enoxaparínu, sodná soľ deltaparínu, vápnik nadroparínu.

Avšak majú vysoký antitrombotický účinok v dôsledku vysokej biologickej dostupnosti (99%), takéto látky majú nižšiu pravdepodobnosť hemoroidných komplikácií. To je spôsobené tým, že molekuly nízkomolekulového heparínu neinteragujú s von Willebrandovým faktorom.

Vedci sa pokúsili znovu vytvoriť syntetický hirudín - látku, ktorá je v pijavej slinách a má priamy antikoagulačný účinok, ktorý trvá približne dve hodiny.

Pokusy však boli neúspešné. Bol však vytvorený lepirudín, rekombinantný derivát hirudínu.

Danaparoid je zmesou glykozaminoglykánov, ktorá má tiež antikoagulačný účinok. Látka sa syntetizuje z črevnej sliznice ošípaných.

Prípravky predstavujúce perorálne antikoagulanciá a masti s priamym účinkom: t

Nepriame antikoagulanciá

Nepriame antikoagulanciá sú rozdelené do troch hlavných typov:

Nepriame antikoagulanciá tohto typu sa dlhodobo používajú na zníženie zrážanlivosti krvi.

Jedna z podskupín týchto liečiv má svoj účinok v dôsledku zníženia faktorov závislých od K v pečeni (antagonistov vitamínu K). To zahŕňa také faktory, ako sú: protrombín II, VII, X a IX. Zníženie hladiny týchto faktorov vedie k zníženiu hladiny trombínu.

Ďalšia podskupina nepriamych antikoagulancií má schopnosť znížiť tvorbu proteínov antikoagulačného systému (proteíny S a C). Zvláštnosťou tejto metódy je, že účinok na proteín sa vyskytuje rýchlejšie ako na K-závislých faktoroch.

Preto sa tieto lieky používajú v prípade potreby, urgentný antikoagulačný účinok.

Hlavní predstavitelia nepriamych antikoagulancií: t

  • Sinkumar;
  • neodikumarin;
  • fenindion;
  • warfarín;
  • Fepromaron;
  • pelentanu;
  • Atsenkumarol;
  • Trombostop;
  • Etylester biscumátu.

Protidoštičkové činidlá

Ide o látky, ktoré sú schopné znížiť agregáciu krvných doštičiek, ktoré sa podieľajú na tvorbe trombu. Často sa používa v spojení s inými liekmi, zvyšuje a dopĺňa ich účinok. Významným zástupcom protidoštičkového činidla je kyselina acetylsalicylová (aspirín).

Táto skupina tiež zahŕňa artritické a vazodilatačné liečivá, antispasmodiká a reopiglucín, ktorý je náhradou krvi.

Základné drogy:

  1. Aspirin. Vedie k narušeniu metabolizmu kyseliny arachidónovej.
  2. Tiklopidín. Liečivo je schopné štiepiť FIF2 (fosfatidylinozitol-4,5-difosfát) a meniť agregáciu krvných doštičiek.
  3. Klopidogrel (tienopyridín). Štruktúra je podobná tiklopidínu, ale samotný liek je menej toxický.
  4. Tirofiban. Inhibítor glykoproteínu IIb / IIIa s nízkou molekulovou hmotnosťou. Má krátke trvanie.
  5. Dipyridamol. Vazodilátor.
  6. Abciximab. Pozostáva z fragmentov Fab monoklonálnych protilátok proti glykoproteínu IIb / IIIa. Má schopnosť viazať sa s avß3-integrínom.
  7. Eptifibatit. Cyklický peptid narúša agregáciu krvných doštičiek.

Funkcie aplikácie

V lekárskej praxi sa protidoštičkové činidlá používajú paralelne s inými antikoagulanciami, napríklad s heparínom.

Aby sa dosiahol požadovaný účinok, dávka liečiva a samotného liečiva sa volí tak, aby sa dosiahol účinok alebo naopak, aby sa zvýšil účinok iného antikoagulačného liečiva.

Nástup účinku protidoštičkových činidiel nastáva neskôr ako u jednoduchých antikoagulancií, najmä priameho účinku. Po zrušení takýchto liekov sa z tela nejaký čas neodstránia a pokračujú vo svojej činnosti.

zistenie

Od polovice dvadsiateho storočia sa v praktickej medicíne používajú nové látky, ktoré môžu znížiť schopnosť krvi tvoriť krvnú zrazeninu.

Všetko to začalo, keď v jednom sídle kravy začali zomierať na neznáme ochorenie, pri ktorom akékoľvek zranenie hospodárskych zvierat viedlo k jeho smrti, kvôli nekončiacemu krvácaniu.

Vedci neskôr zistili, že túto látku spotrebovali - dikoumarol. Odvtedy začala éra antikoagulancií. Počas ktorých boli zachránené milióny ľudí.

V súčasnej dobe vývoj viac univerzálne nástroje, ktoré majú minimálny počet vedľajších účinkov a majú maximálny výkon.

Čo sú antikoagulanciá. Zoznam, názvy liekov, vedľajšie účinky, klasifikácia

Problémy so srdcovou aktivitou a cievnym systémom sa často vyskytujú u ľudí. Pre prevenciu, liečba týchto patológií produkuje lieky - antikoagulanciá. Čo to je, ako a koľko ich použiť je odhalené ďalej.

Čo sú antikoagulanciá, princíp fungovania

Antikoagulanciá sa nazývajú lieky, ktoré vykonávajú funkciu skvapalňovania plazmy. Pomáhajú predchádzať vzniku trombotických uzlín, minimalizujú výskyt srdcového infarktu, mŕtvice, ako aj tvorbu venóznych a arteriálnych blokád.

Je potrebné poznamenať, že predtým vytvorené krvné zrazeniny nie sú resorbované pomocou takýchto liekov.

Lieky sú dobre tolerované, podporujú zdravie ľudí, ktorí majú umelé srdcové chlopne alebo nerovnomerný tep. Ak pacient utrpel srdcový infarkt alebo má iné srdcové ochorenia (kardiomyopatia), je mu tiež predpísaný antikoagulanciá.

Činnosť takýchto fondov je zameraná na zníženie schopnosti krvi koagulovať (koagulovateľnosť) a je pod ich vplyvom, že je znížená pravdepodobnosť vzniku zrazenín, ktoré môžu blokovať prechod cievnych kĺbov. V dôsledku liečby je minimalizované riziko srdcového infarktu alebo mŕtvice.

Antikoagulanciá (čo je to, čo je vlastnosť, sú opísané nižšie) sú rozdelené do skupín:

  • fyziologické - neustále produkované organizmom a vstupujúce do krvného obehu;
  • patologické - keď sa nachádzajú v plazme, sú schopné preukázať prítomnosť akejkoľvek patológie.

Prvá skupina je rozdelená na:

  • primárny (ich syntéza prebieha neustále);
  • sekundárne (produkované po rozdelení faktorov prietoku krvi rozpustením fibrínu v ňom).

Primárne prírodné prípravky

Táto skupina liekov je rozdelená na:

  • inhibítory, ktoré vznikajú ako výsledok vlastnej reprodukcie fibrínu;
  • antitrombín - hlavný faktor plazmatických proteínov;
  • antitromboplastíny sú faktorom v plazmatickom antikoagulačnom systéme.

Ak má pacient predispozíciu na redukciu týchto látok, potom existuje šanca, že môže vytvoriť trombózu.

Skupina prírodných primárnych drog:

Sekundárne fyziologické lieky

Skupinové lieky zahŕňajú vo vzorci nasledujúce účinné látky:

  1. Antitrombín I.
  2. Antitrombín IX.
  3. Metafaktory XIa a Va.
  4. Febrinopeptidy.
  5. Auto 2-antikoagulačný.
  6. Antitromboplastiny.
  7. PDF (látky vznikajúce pri rozpúšťaní fibrínu).

Patologické prípravky

S rozvojom vážnych ochorení v krvnom obehu sa vytvárajú inhibítory imunitných druhov, ktoré pôsobia ako špecifické protilátky. Tieto telesá sú určené na zabránenie koagulácie.

Tieto zahŕňajú inhibítory faktoru VII, IX. V priebehu autoimunitných ochorení sa v krvnom riečišti vyskytuje patologický typ proteínov. Majú antimikrobiálne vlastnosti a majú veľký vplyv na faktory zrážania (II, V, Xa).

Protidoštičkové činidlá

Lieky znižujú syntézu tromboxánu a sú určené na prevenciu mŕtvice a srdcového infarktu, ktoré môžu vzniknúť tvorbou lepených krvných zrazenín.

Aspirín je najbežnejším a prospešným antiagregantom. Pacienti, u ktorých sa vyskytli záchvaty, majú často predpísaný aspirín. Blokuje tvorbu kondenzovaných krvných útvarov v koronárnych artériách. Po konzultácii s lekárom je možné tento liek použiť v malých dávkach (na profylaxiu).

Pacientom, ktorí utrpeli mŕtvicu a náhradu srdcovej chlopne, sa predpisuje ADP (inhibítory adenozíndifosfátového receptora). Tento liek sa vstrekuje do žily a zabraňuje tvorbe zrazenín, ktoré môžu upchať cievy.

Prípravky na trombózu:

Podobne ako iné lieky, aj protidoštičkové látky majú množstvo vedľajších účinkov:

  • konštantná únava;
  • častý prejav pálenia záhy;
  • bolesť hlavy;
  • nevoľnosť;
  • bolesť brucha;
  • dramatická zmena v stolici;
  • prúdenie krvi z nosa.

Pri takýchto prejavoch sa pacient musí poradiť s lekárom, aby tieto lieky preradil.

Existujú aj vedľajšie účinky, pri ktorých je potrebné úplne prestať užívať liek:

  1. Alergické reakcie (opuch tváre, hrtana, jazyka, končatín, pier, vyrážky).
  2. Zvracanie najmä pri prítomnosti krvných zrazenín.
  3. Kreslo je tmavé alebo krvavé.
  4. Prítomnosť krvi v moči.
  5. Ťažký nádych a výdych.
  6. Nesúvisiaca reč.
  7. Príznaky arytmie.
  8. Žltkastosť, rozprávanie na koži a očných bielkovinách.
  9. Sorbcia kĺbov.
  10. Halucinácie.

Niektorým pacientom sa predpisuje antitrombocytárny liek na celý život, takže by mali systematicky odoberať krv, aby skontrolovali zrážanlivosť.

Orálne drogy nová generácia

Antikoagulanciá (čo to je a princíp vplyvu finančných prostriedkov na organizmus opísaný v článku) sú nevyhnutné pre mnohé choroby. Podľa štatistických ukazovateľov má väčšina z nich množstvo obmedzení a vedľajších účinkov. Výrobcovia však eliminujú všetky negatívne aspekty, vďaka čomu uvoľňujú nové a vylepšené prostriedky novej generácie.

Akékoľvek antikoagulanciá majú pozitívne aj negatívne stránky. Vedci vykonávajú ďalšie laboratórne štúdie liekov s cieľom ďalej produkovať univerzálne prostriedky na liečbu trombózy a príbuzných chorôb. Takéto lieky sa vyvíjajú pre mladších pacientov (deti) a pre tých, ktorí majú kontraindikácie na ich použitie.

Výhody moderných liekov:

  • minimalizuje sa riziko spontánneho prietoku krvi;
  • lieky fungujú v priebehu 1,5 hodiny;
  • väčšina ľudí, ktorí majú obmedzenú indikáciu pre warfin môže už mať novšie výrobky;
  • jesť potraviny a iné lieky nemajú vplyv na účinnosť PNP.

Nevýhody PNP:

  • neustále testovanie finančných prostriedkov;
  • takéto finančné prostriedky by sa mali vypiť neustále, bez medzier, pretože majú krátke časové obdobie činnosti;
  • zriedkavo, ale vyskytujú sa nežiaduce účinky spojené s intoleranciou zložky.

V zozname PUP je malé množstvo finančných prostriedkov, pretože väčšina z nich je vo fáze testovania. Jedným z novo produkovaných je Dabigatran, čo je liečivo s nízkou molekulovou hmotnosťou (inhibítor trombínu). Zdravotnícki pracovníci ju často predpisujú na venózne blokády (na profylaktické účely).

Ďalšími dvoma PNP, ktoré pacienti ľahko tolerujú, sú Apixaban, Rivaroxaban. Ich výhodou je, že nie je potrebné brať krv v čase liečebnej liečby kvôli riziku koagulačných porúch. Nereagujú na iné používané drogy, čo je ich výhodou. Lieky tiež zabraňujú záchvatom mŕtvice a arytmie.

Klasifikácia antikoagulancií: priamy, nepriamy účinok

Antikoagulanciá (čo to je a princíp ich pôsobenia sa v článku posudzuje na informačné účely, takže ich samošetrenie je zakázané) môžu byť rozdelené do dvoch hlavných podskupín.

Sú to:

  • priame pôsobenie (má schopnosť pôsobiť priamo na trombín, čo znižuje jeho aktivitu na minimum, čím sa riedi krvný obeh);
  • nepriame účinky (ovplyvňujú syntézu enzýmov (sekundárny pôvod), ktoré regulujú zrážanie krvi).
Priame a nepriame antikoagulanciá: zoznam

Lieky sa dobre vstrebávajú do stien žalúdka a nakoniec sa vylučujú močom.

Nepriame antikoagulanciá

Trombóza ciev rôznej lokalizácie je jedným z vedúcich miest medzi príčinami zdravotného postihnutia, úmrtnosti a zníženia priemernej dĺžky života populácie, ktoré určujú potrebu širokého použitia liekov v antikoagulačných vlastnostiach v lekárskej praxi.

Osobitným miestom pri riešení otázok prevencie trombózy sú perorálne antikoagulanciá. Nepriame antikoagulanciá (IDA) sa vyznačujú tým, že sa môžu používať dlhú dobu (mesiace, roky) nielen v nemocniciach s rôznymi profilmi, ale aj v ambulantných (domácich) podmienkach, forma uvoľňovania v tabletách a mnohokrát lacnejšia ako priamo podávané antikoagulanciá, ktoré sa podávajú. injekcií.

Liečba A (inhibítorov vitamínu K) vo svete dostáva 1 z 200 pacientov av Rusku len 1 z 10 000. V posledných rokoch sa obnovil záujem o terapeutické a profylaktické podávanie IDA u pacientov s rôznymi patologickými stavmi kardiovaskulárneho systému, neurologickými, onkologickými, ortopedické ochorenia, pred a po operácii, so získanými a geneticky determinovanými trombofíliami. Tento záujem sa zvýšil ešte viac v súvislosti s vystupovaním na ruskom trhu jedného z najlepších produktov tejto skupiny, spoločnosti Vafarin. V Rusku sa 85% pacientov, ktorí potrebujú liečbu AED, lieči PHENILINom, v Rusku 90% kliník kontroluje terapiu AED, pričom sa určuje iba PROTROMBIN INDEX. Neexistujú žiadne štandardy na trvanie liečby AED v Rusku.

Všetky nepriame antikoagulanciá sú rozdelené do troch hlavných skupín: monocoumarins - zarfarin (coumadin), marcumar (fitirom, liquomar, fenprocumon), synkumar (acenokumarín, sintrom, nikumarol); Dikumariny - d a kumarín (bishydroxykumarín, dicumarol), tromeksan (pelentan, neodikumarín); Indikácie - fenylín (fenindión, din-devan), dipaxín (difénadión), omefín. Drogy z tretej skupiny sú na celom svete zastarané kvôli nestabilite ich účinku, toxicity a radu závažných vedľajších účinkov.

V závislosti od rýchlosti nástupu hypokoagulačného účinku sa trvanie účinkov AED delí na

A - pre vysoko kumulatívne s dlhou dobou účinku (syncumar, dicoumarin);

B - prípravky s priemernými kumulatívnymi vlastnosťami (pelentan, neodikumarín) a B - rýchlo pôsobiace (10-12 hodín od začiatku podávania) s krátkym (približne dvojdňovým) účinkom. Patrí medzi ne warfarín - s včasným hypokoagulačným účinkom (v porovnaní s inými kumarínmi) a rýchla eliminácia negatívnych prejavov so znížením dávky alebo jej zrušením.

Hlavným mechanizmom pôsobenia všetkých A je blokáda posledného štádia syntézy (g-karboxylácia) v pečeňových bunkách krvných koagulačných faktorov závislých od vitamínu K (FVII, FX, FIX a FII - protrombín) a dvoch prírodných antikoagulancií - proteínu C a jeho kofaktora S menšieho stupňa a neprogresívnej formy) (Obr. 1).

Obr. 1. Schéma pôsobenia nepriamych antikoagulancií.

Účinok vitamínu K sa prejavuje v konečnom štádiu syntézy koagulačných faktorov: FVII, FX, FIX a FII, ako aj prírodných antikoagulancií - proteínu C a jeho kofaktora - proteínu S. Prechod inaktívnej profermenty na aktívnu formu nastáva v dôsledku korbaxilácie zvyškov kyseliny glutámovej na týchto vitamínoch. K-dependentné proteíny. Keď sa aktivujú koagulačné faktory, korbaxylovaná kyselina glutámová sa viaže na vápnik as jeho pomocou sa viaže na fosfolipidy receptorov bunkovej membrány (krvné doštičky, endotelové bunky). Počas karboxylácie sa vitamín K oxiduje na epoxid a potom sa obnoví do svojej aktívnej formy pomocou reduktázy. Warfarín inhibuje vitamín K-reduktázu a blokuje regeneráciu epoxidu vitamínu K do aktívnej enzýmovej formy (obrázok 1) Stupeň inhibície epoxidovej reduktázy vitamínu K závisí od koncentrácie warfarínu v pečeni, ktorá zase závisí od dávky a farmakokinetických vlastností lieku u pacienta.

Miera poklesu aktivity všetkých štyroch koagulačných faktorov pod vplyvom AND nie je rovnaká. Prvý znižuje FVII, ktorého polčas v plazme je 2-4 hodiny, potom FIX a FX, ktorých polčas je 48 hodín, a posledný je FII (protrombín), približne 4 dni po začiatku užívania antikoagulancií. V rovnakej sekvencii nastáva obnovenie hladín faktorov po vysadení lieku: FVII rýchlo normalizuje, neskôr FIX a FX, a potom protrombín (po niekoľkých dňoch).

Je zrejmé, že s týmto mechanizmom účinku IDA sa ich antikoagulačný účinok neobjaví okamžite.

Je dokázané, že účinnosť antitrombotického účinku je spôsobená práve poklesom plazmatickej koncentrácie FII - protrombínu. Preto, keď sa pacient prenesie z injekčne podávaných priamo pôsobiacich antikoagulancií (nefrakcionálny heparín alebo heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou) na udržiavaciu liečbu alebo prevenciu trombózy, má sa AU predpísať 3-4 dni pred prerušením liečby heparínmi, t. pacient by mal dostávať warfarín spolu s liekmi zo skupiny heparínu súčasne počas 2-3 dní. Ak sa IDA predpisuje po zrušení heparínov, vytvára sa časové obdobie, keď pacient zostáva mimo účinkov antikoagulancií, a zároveň môže dôjsť k zvýšeniu trombotického procesu - účinku "odrazu" (účinok vysadenia lieku). Preto je zrušenie heparínov bez predchádzajúceho 3-4 dní menovania AED hrubá taktická chyba, plná závažných komplikácií - recidívy trombózy. A naopak, ak je potrebné preniesť pacienta z užívania AED na podávanie heparínov, pentasacharidov (arixtra) alebo iných priamo pôsobiacich antikoagulancií, je potrebné ich zrušiť skôr a potom po 2-3 dňoch začať injekciu priamych antikoagulancií.

V roku 1940, skupina amerických biochemikov z Wisconsinu pod vedením C. Link'a izolovaná zo sladkého ďateliny, vystaveného silážovaniu, toxickej látke - dicumarolu, ktorý v 20. rokoch 20. storočia spôsobil smrť veľkých hospodárskych zvierat v severných štátoch Spojených štátov a Kanady. Bol to dicumarol (3-3'-metyl bis 4 hydroxykumarín), ktorý spôsobil kritický pokles hladiny koagulačných faktorov protrombínového komplexu, spôsobil „ochorenie ďateliny“ - smrteľnú hemoragickú krvnú diatézu. Spočiatku sa dicumarol používal ako jed potkana nazývaný WARFARIN (zo skráteného názvu spoločnosti - Wisconsin Alumni Reseach Foudation, ktorý ho vytvoril a predal) a iba od roku 1947 sa tento liek používal na liečbu infarktu myokardu.

Warfarin je registrovaný na Farmaceutickom výbore Ruskej federácie na konci roku 2001 av súčasnosti je na domácom farmakologickom trhu pomerne široko zastúpený. V súčasnej dobe warfarín takmer všade nahradil všetky ostatné AED, ale jeho široké zavedenie do klinickej praxe nie je možné bez organizovania laboratórneho monitorovania jeho činnosti na správny výber dávok lieku.

V klinickej praxi je warfarín reprezentovaný ako ľavotočivá racemická zlúčenina (obr. 1), ktorá má v ľudskom tele väčšiu aktivitu ako pravovoruschy. Levotočivý izomér warfarínu sa metabolizuje rýchlejšie v pečeni a jeho metabolity, inaktívne alebo slabo aktívne zlúčeniny, sa eliminujú obličkami. Warfarín nemá priamy vplyv na už vytvorené krvné zrazeniny. Cieľom liečby warfarínom je prevencia výskytu krvných zrazenín a ďalšie zvýšenie ich veľkosti (zovšeobecnenie patologického procesu koagulácie), ako aj prevencia sekundárnych tromboembolických komplikácií, ktoré končia s rôznym stupňom závažnosti alebo náhlou smrťou.

Použitie IDA je indikované pre potrebu dlhodobej a kontinuálnej antikoagulačnej terapie alebo profylaxie prítomnosti alebo hrozby recidivujúcej venóznej trombózy rôznej lokalizácie, najmä pre vysokú ileofemorálnu trombózu a trombózu panvovej žily, ktoré určujú vysoké riziko PEH. Nepretržité dlhodobé užívanie AND je indikované na paroxyzmálnu alebo perzistentnú atriálnu fibriláciu, najmä na aterosklerotickú genézu, a na prítomnosť intra-atriálneho trombu, ktorý je vysokým rizikovým faktorom pre rozvoj mozgových mozgových príhod. Dlhodobé užívanie AED je indikované pre protetické srdcové chlopne, keď je pravdepodobnosť tromboembolických komplikácií veľmi vysoká, najmä v prvých rokoch po protetike. Celoživotná antiinfekčná terapia je indikovaná pre celý rad dedičných alebo získaných trombofílií: nedostatok antitrombínu III, antifosfolipidový syndróm.

Dlhodobé užívanie AED je indikované v kombinácii s kardio-selektívnymi betablokátormi pri liečbe dilatovaných a hypertrofických kardiopatií, pretože súbežne s progresiou srdcového zlyhania existuje vysoké riziko vzniku intrakardiálnych trombov a v dôsledku toho ischemických cievnych mozgových príhod rôznych vnútorných orgánov - systémového TE.

Podobné predĺžené (najmenej 3 mesiace) užívanie ANDE je preukázané po použití heparínov u ortopedických pacientov po plasty končatín, pri liečbe zlomenín kostí (najmä dolných končatín) a imobilizovaných pacientov na prevenciu DVT a TE.

Hlavnou metódou kontroly hypokoagulačného účinku IDA je protrombínový test, ktorý sa podľa odporúčaní WHO vykonáva podľa postupu navrhnutého v roku 1937 Kvikomom. V posledných desaťročiach bola metodika tohto testu a vyhodnotenie jeho výsledkov modifikované na základe stanovenia protrombínového indexu (%) s použitím náhodných vzoriek neštandardizovaného tromboplastínu na citlivosť, čo neumožňuje správne dávkovanie a kontrolu terapeutických účinkov AED. Bohužiaľ, táto technika je široko používaná v mnohých zdravotníckych zariadeniach Ruskej federácie a je zlou praxou.

V súčasnosti sa podľa odporúčaní WHO vo svetovej lekárskej praxi primeranosť použitia AED monitoruje medzinárodným normalizovaným pomerom (MHO) protrombínového testu, pričom sa berie do úvahy "index citlivosti" (MICH) tromboplastínového činidla. Použitie štandardizovaného tromboplastínu v protrombotickom teste minimalizuje variáciu indikácií pri opakovaných štúdiách pri hodnotení hypokoagulačného účinku AND (obr. 2).

Obr. 2. Výpočetná tabuľka pre MHO - medzinárodný normalizovaný pomer v koordinácii s meraným protrombínovým indexom: MICH - medzinárodný index citlivosti

Berúc do úvahy index citlivosti použitého tromboplastínu, MHO sa stanoví pomocou výpočtov:

Tabuľka 1 uvádza spôsoby výpočtu MHO, v závislosti od hodnoty MICH, zaznamenané na tromboplastíne produkovanom rôznymi spoločnosťami.

Tabuľka 1. Príklady výpočtu MHO v závislosti od hodnoty MICH

Antikoagulanciá: zoznam liekov

Rôzne vaskulárne ochorenia spôsobujú tvorbu krvných zrazenín. To vedie k veľmi nebezpečným následkom, pretože sa môže vyskytnúť napríklad srdcový infarkt alebo mŕtvica. Na riedenie krvi môže lekár predpísať lieky na zníženie zrážanlivosti krvi. Nazývajú sa antikoagulanciá a používajú sa na prevenciu tvorby krvných zrazenín v tele. Pomáhajú blokovať tvorbu fibrínu. Najčastejšie sa používajú v situáciách, keď má telo zvýšené zrážanie krvi.

Môže sa vyskytnúť v dôsledku problémov, ako sú:

  • Kŕčové žily alebo flebitída;
  • Trombus inferior vena cava;
  • Trombózy hemoroidnej žily;
  • mŕtvice;
  • Infarkt myokardu;
  • Poškodenie tepny v prítomnosti aterosklerózy;
  • tromboembolické;
  • Šok, poranenie alebo sepsa môžu tiež viesť k tvorbe krvných zrazenín.

Na zlepšenie zrážanlivosti krvi a použitých antikoagulancií. Ak bol predtým použitý aspirín, lekári odišli od takejto techniky, pretože sú omnoho účinnejšie lieky.

Čo sú antikoagulanciá, farma. účinok

Antikoagulanciá sú riedidlá krvi a znižujú riziko ďalšej trombózy, ktorá sa môže objaviť neskôr. Existujú antikoagulanciá priamej a nepriamej akcie.

Ak chcete rýchlo zbaviť kŕčové žily, naši čitatelia odporúčajú HEALTHY Gel. Kŕčové žily - samica "mor z XXI storočia". 57% pacientov zomrie do 10 rokov od trombu a rakoviny! Život ohrozujúce komplikácie sú: THROMBOPHLEBIT (krvné zrazeniny v žilách majú 75-80% kŕčových žíl), TROPHIC ULCERS (tkanivová hniloba) a samozrejme ONKOLÓGIA! Ak máte kŕčové žily, musíte konať okamžite. Vo väčšine prípadov môžete bez pomoci operátora a iných ťažkých zákrokov, s vlastnou pomocou.

Priame a nepriame antikoagulanciá

Existujú priame a nepriame antikoagulanciá. Prvá rýchlo riedi krv a vylučuje sa z tela v priebehu niekoľkých hodín. Tieto sa postupne akumulujú a poskytujú terapeutický účinok v predĺženej forme.

Pretože tieto lieky znižujú zrážanlivosť krvi, nie je možné znížiť alebo zvýšiť dávkovanie nezávisle, ako aj skrátiť čas prijatia. Lieky sa aplikujú podľa režimu predpísaného lekárom.

Priamo pôsobiace antikoagulanciá

Priamo pôsobiace antikoagulanciá znižujú syntézu trombínu. Okrem toho inhibujú tvorbu fibrínu. Antikoagulanciá smerujú do práce pečene a inhibujú tvorbu krvných zrazenín.

Priame antikoagulanciá sú všetkým dobre známe. Jedná sa o lokálne heparíny na subkutánne alebo intravenózne podanie, v inom článku nájdete ešte viac informácií o heparínových mastiach.

Napríklad lokálna akcia:

Tieto liečivá sa používajú pri trombóze dolných končatín na liečenie a prevenciu ochorení.

Majú vyšší stupeň penetrácie, ale majú menší účinok ako intravenózne činidlá.

Heparíny na podávanie:

Zvyčajne sú na riešenie určitých úloh vybrané antikoagulanciá. Napríklad Clivarin a Troparin sa používajú na prevenciu embólie a trombózy. Clexane a Fragmin - na angínu, srdcový infarkt, venóznu trombózu a iné problémy.

Fragmin sa používa na hemodialýzu. Antikoagulanciá sa používajú pri riziku krvných zrazenín v akýchkoľvek cievach, ako v artériách, tak v žilách. Aktivita lieku pretrváva celý deň.

Nepriame antikoagulanciá

Nepriame antikoagulanciá sú tak pomenované, pretože ovplyvňujú tvorbu protrombínu v pečeni a priamo neovplyvňujú samotnú zrážanlivosť. Tento proces je dlhý, ale jeho účinok sa predlžuje.

Sú rozdelené do 3 skupín:

  • Monokumariny. Medzi ne patria: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
  • Dikoumaríny sú dikoumarín a tromexán;
  • Indigácie sú fenilín, omefín, dipaxín.

Lekári najčastejšie predpisujú warfarín. Tieto lieky sa predpisujú v dvoch prípadoch: s atriálnou fibriláciou a umelými srdcovými chlopňami.

Často sa pacienti pýtajú, aký je rozdiel medzi Aspirin Cardio a Warfarin, a je možné nahradiť jeden liek iným?

Odborníci hovoria, že Aspirin Cardio je predpísané, ak riziko mŕtvice nie je vysoká.

Warfarín je omnoho účinnejší ako aspirín, až na to, že je lepšie ho užívať niekoľko mesiacov a dokonca počas celého života.

Aspirín koroduje sliznicu žalúdka a je toxickejší pre pečeň.

Nepriame antikoagulanciá znižujú produkciu látok, ktoré ovplyvňujú zrážanlivosť, znižujú tiež produkciu protrombínu v pečeni a sú antagonistami vitamínu K.

Nepriame antikoagulanciá zahŕňajú antagonisty vitamínu K:

Vitamín K sa podieľa na procese zrážania krvi a pri pôsobení warfarínu sú jeho funkcie poškodené. Pomáha predchádzať oddeľovaniu krvných zrazenín a blokovaniu krvných ciev. Tento liek sa často predpisuje po infarkte myokardu.

Existujú priame a selektívne inhibítory trombínu:

direct:

selektívne:

Akékoľvek priame a nepriame antikoagulanciá predpisuje len lekár, inak existuje vysoké riziko krvácania. Nepriame antikoagulanciá sa v tele postupne akumulujú.

Aplikujte ich iba ústne. Nie je možné okamžite ukončiť liečbu, je potrebné postupne znižovať dávku lieku. Náhle vysadenie lieku môže spôsobiť trombózu. V prípade predávkovania touto skupinou môže začať krvácanie.

Použitie antikoagulancií

Klinické použitie antikoagulancií sa odporúča pri nasledujúcich ochoreniach: t

  • Infarkt pľúc a myokardu;
  • Embolická a trombotická mŕtvica (okrem hemoragickej);
  • Flebotrombóza a tromboflebitída;
  • Embólia ciev rôznych vnútorných orgánov.

Ako profylaxiu možno použiť:

  • Ateroskleróza koronárnych artérií, mozgových ciev a periférnych artérií;
  • Srdcové defekty reumatická mitrálna;
  • flebotrombóza;
  • Pooperačné obdobie na prevenciu tvorby krvných zrazenín.

Prírodné antikoagulanty

Vďaka procesu zrážania krvi sa samotné telo postaralo, aby krvná zrazenina nepresiahla postihnutú cievu. Jeden mililiter krvi môže prispieť k zrážaniu všetkého fibrinogénu v tele.

Kvôli svojmu pohybu si krv udržiava tekutý stav, ako aj vďaka prirodzeným koagulantom. Prírodné koagulanty sa vytvárajú v tkanivách a potom prúdia do krvného obehu, kde zabraňujú aktivácii zrážania krvi.

Tieto antikoagulanciá zahŕňajú:

  • heparín;
  • Antitrombín III;
  • Alfa-2 makroglobulín.

Antikoagulanciá - Zoznam

Antikoagulanciá s priamym účinkom sa rýchlo vstrebávajú a ich trvanie účinku nie je dlhšie ako jeden deň pred opätovným zavedením alebo aplikáciou.

Nepriame antikoagulanciá sa hromadia v krvi a vytvárajú kumulatívny účinok.

Nemôžu byť okamžite zrušené, pretože to môže prispieť k trombóze. Pri ich užívaní postupne znižujte dávkovanie.

Antikoagulanciá priamo pôsobia na miestnej úrovni:

  • Heparínová masť;
  • Liotonový gél;
  • Gepatrombin;
  • Trombless

Antikoagulanciá na intravenózne alebo intradermálne podávanie: t

Nepriame antikoagulanciá:

  • hirugen;
  • hirulogu;
  • argatrobanu;
  • Karta Warfarin Nycomed.;
  • Fenilín v tab.

kontraindikácie

Existuje pomerne málo kontraindikácií na použitie antikoagulancií, takže sa určite poraďte so svojím lekárom o vhodnosti čerpania finančných prostriedkov.

Nedá sa použiť s:

  • IBC;
  • Peptická vredová choroba;
  • Parenchymálne ochorenia pečene a obličiek;
  • Septická endokarditída;
  • Zvýšená vaskulárna permeabilita;
  • So zvýšeným tlakom pri infarkte myokardu;
  • Onkologické ochorenia;
  • leukémie;
  • Akútna aneuryzma srdca;
  • Alergické ochorenia;
  • Hemoragická diatéza;
  • myómy;
  • Tehotenstvo.

S opatrnosťou počas menštruácie u žien. Neodporúčame dojčiace matky.

Vedľajšie účinky

V prípade predávkovania liekmi nepriameho účinku sa môže začať krvácanie.

Pri súčasnom podávaní warfarínu s aspirínom alebo inými protizápalovými liekmi nesteroidného radu (Simvastin, Heparin, atď.) Sa antikoagulačný účinok zvyšuje.

A vitamín K, laxatíva alebo paracetamol oslabia účinok warfarínu.

Vedľajšie účinky pri užívaní:

  • alergie;
  • Horúčka, bolesť hlavy;
  • slabosť;
  • Nekróza kože;
  • Porucha funkcie obličiek;
  • Nevoľnosť, hnačka, vracanie;
  • Svrbenie, bolesť brucha;
  • Plešatosť.

Priame a nepriame antikoagulanciá

Prakticky všetci pacienti trpiaci srdcovými ochoreniami musia užívať špeciálne lieky na riedenie krvi. Všetky tieto liečivá možno rozdeliť do dvoch hlavných typov: priamo pôsobiace antikoagulanciá a antagonisty vitamínu K (nepriamy účinok). Ako pochopiť, aký je rozdiel medzi týmito poddruhmi a aký je mechanizmus ich účinkov na telo?

Vlastnosti použitia nepriamych antikoagulancií

Nepriame antikoagulanciá interferujú so syntézou koagulačných faktorov v pečeni (protrombín a prokonvertín). Ich účinok sa prejavuje po 8 - 12 hodinách po podaní a trvá niekoľko dní až dva týždne. Najdôležitejšou výhodou týchto liekov je, že majú kumulatívny účinok. Antagonisty vitamínu K (druhý názov pre nepriame antikoagulanciá) sa používajú na primárnu a sekundárnu prevenciu tromboembolizmu viac ako 50 rokov. Je to vitamín K, ktorý je neoddeliteľnou súčasťou procesu zrážania.

Warfarín a iné deriváty kumarínu sú najčastejšie používané nepriame antikoagulanciá. AVK (skrátený názov pre antagonistov vitamínu K) má mnoho obmedzení, preto by ste ich nemali začať užívať sami. Správnu dávku môže zvoliť iba kvalifikovaný lekár na základe výsledkov testu. Pravidelné monitorovanie krvného obrazu je dôležité pre včasnú úpravu dávky. Preto je potrebné mať na pamäti, že ak lekár predpísal, aby sa warfarín 2-krát denne, potom sa nezávisle zníži alebo zvýši dávka je zakázané.

Zoznam nepriamych antikoagulancií a ich mechanizmus účinku

Zoznam nepriamych antikoagulancií vedie warfarín (ďalší obchodný názov "Coumadin"). Je to jeden z najobľúbenejších liekov na prevenciu vzniku krvných zrazenín. Menej populárni antagonisti vitamínu K sú synkumar, acenokumarol a dikoumarol. Mechanizmus účinku týchto liečiv je identický: zníženie aktivity absorpcie vitamínu K, čo vedie k vyčerpaniu koagulačných faktorov závislých od vitamínu K.

Pacienti užívajúci warfarín a antikoagulačné synonymá by mali obmedziť denný príjem vitamínu K s jedlom a doplnkami výživy. Náhle zmeny hladiny vitamínu K v tele môžu významne zvýšiť alebo znížiť účinok antikoagulačnej liečby.

Antagonista vitamínu K Nevýhody

Do konca roka 2010 bol antagonista vitamínu K (warfarín) jediným perorálnym antikoagulantom schváleným Svetovou zdravotníckou organizáciou na prevenciu tromboembolických komplikácií u pacientov s nevalvulárnou atriálnou fibriláciou a na liečbu venózneho tromboembolizmu. Už pol storočia lekári podrobne študovali účinnosť lieku a jasne identifikovali nevýhody a vedľajšie účinky.

Medzi najčastejšie patria:

  • úzke terapeutické okno (na otravu stačí piť minimálny počet tabliet);
  • interakcia s potravinami bohatými na vitamín K (užívanie tabliet v kombinácii s dennou konzumáciou zelenej zeleniny môže viesť k hyperkalémii);
  • oneskorený antikoagulačný účinok (to znamená, že medzi začiatkom liečby a prvými výsledkami by malo uplynúť niekoľko týždňov). Pre prevenciu venóznej trombózy je toto obdobie príliš dlhé;
  • potreba častého monitorovania stavu krvi a úpravy dávky;
  • možnosť vzniku modrín a krvácania.

Čo môže ovplyvniť účinok užívania antagonistov vitamínu K?

Antikoagulačný účinok AVK môže byť významne ovplyvnený nasledujúcimi faktormi: t

  • age;
  • podlaha;
  • telesná hmotnosť;
  • existujúca strava;
  • užívanie bylinných doplnkov;
  • užívanie iných liekov;
  • genetické ochorenia.

Výhody a nevýhody priamo pôsobiacich antikoagulačných liekov

Za posledných 6 rokov sa na farmaceutickom trhu objavili nové priame antikoagulanciá. Sú alternatívou k antagonistom vitamínu K na liečenie tromboembolizmu a prevenciu trombózy. Priame perorálne antikoagulanciá (PPA) sú účinnejší a bezpečnejší analóg antagonistov vitamínu K.

Popularita PPA medzi kardiológmi a pacientmi nie je prekvapujúca, pretože medzi výhody môžeme spomenúť:

  • rýchly začiatok akcie;
  • relatívne krátky polčas;
  • prítomnosť špecifických antidotových činidiel (môže byť užitočná pri liečbe akútnych ischemických cievnych mozgových príhod, ako aj na elimináciu negatívnych symptómov po mŕtvici);
  • fixné dávkovanie;
  • nedostatok priameho účinku doplnkov stravy na dennú dávku lieku;
  • nie sú potrebné pravidelné laboratórne krvné testy.

Obchodné názvy priamych antikoagulancií a mechanizmus ich účinku

Klasifikácia liekov priamej akcie je o niečo rozsiahlejšia. Dabigatranetexilát (obchodný názov "Pradaksa") je priamym inhibítorom trombínu. Tento liek bol prvým priamym perorálnym antikoagulantom medzi liekmi schválenými lekárskou komunitou. V priebehu niekoľkých rokov boli inhibítory rivaroxabanu (xalerto a edoxaban) pridané do zoznamu priamych antikoagulancií. Dlhodobé klinické štúdie ukázali vysokú účinnosť týchto liekov pri prevencii cievnej mozgovej príhody a pri liečbe trombózy. PAP má jasné výhody oproti warfarínu, a čo je najdôležitejšie, lieky možno podávať bez pravidelného monitorovania krvných parametrov.

Mechanizmus účinku PPA sa významne odlišuje od mechanizmu antagonistov vitamínu K. Každý priamo pôsobiaci antikoagulant obsahuje malé molekuly, ktoré sa selektívne viažu na katalytické miesto trombínu. Pretože trombín podporuje koaguláciu premenou fibrinogénu na vlákna fibrínu, dabigatran vytvára účinok blokovania týchto vlákien.

Ďalšie účinné mechanizmy priamych antikoagulancií zahŕňajú deaktiváciu krvných doštičiek a zníženie aktivity zrážania krvi. Polčas tejto skupiny liečiv je 7 až 14 hodín, čas výskytu terapeutického účinku sa pohybuje od jednej do štyroch hodín. Priame antikoagulanciá sa hromadia v pečeni za vzniku aktívnych metabolitov a vylučujú sa z tela močom.

Tiež dva typy heparínov sa používajú ako antikoagulanciá - nefrakčné (UFG) a nízkomolekulové hmotnosti (LMWH). Nízky podiel heparínu sa používa na prevenciu a liečbu miernej trombózy niekoľko desaťročí. Nevýhodou UFH je, že má variabilný antikoagulačný účinok, ako aj obmedzenú biologickú dostupnosť. Nízkomolekulový heparín sa získa z nízkej frakčnej depolymerizácie.

Nízkomolekulový heparín má špecifickú distribúciu molekulovej hmotnosti, ktorá určuje jeho antikoagulačnú aktivitu a trvanie účinku. Výhodou LMWH je, že môžete pomerne ľahko vypočítať požadovanú dávku a tiež sa nemusíte báť závažných vedľajších účinkov. Z týchto dôvodov sa vo väčšine nemocníc na svete používa subtyp s nízkou molekulovou hmotnosťou heparínu.

Konzistencia a pravidelnosť je nevyhnutná pre účinnú liečbu priamymi antikoagulanciami. Keďže lieky tohto typu majú krátky polčas, pacienti, ktorí vynechali dávku úmyselne alebo náhodne, sú vystavení riziku trombózy alebo nedostatočnej koagulácii. Vzhľadom k tomu, že pozitívny účinok užívania PPA rýchlo zmizne pri zastavení užívania lieku v tele, je mimoriadne dôležité dodržiavať harmonogram predpísaný lekárom.

Je možné kombinovať priame a nepriame antikoagulanciá?

Ako už bolo jasné, antikoagulanciá sa používajú na terapeutické a profylaktické účely pri srdcových infarktoch, angíne, vaskulárnej embólii rôznych orgánov, trombóze, tromboflebitíde. V akútnych stavoch sa zvyčajne predpisujú priamo pôsobiace antikoagulanciá, ktoré poskytujú okamžitý účinok a zabraňujú zrážaniu krvi. Po 3 - 4 dňoch (v závislosti od úspechu primárnej liečby) sa liečba môže zvýšiť nepriamymi antikoagulanciami.

Kombinovaná antikoagulačná terapia sa tiež vykonáva pred operáciami na srdci a cievach, počas transfúzie krvi a tiež na prevenciu trombózy. Liečba kombináciou rôznych typov antikoagulancií by sa mala vykonávať pod neustálym dohľadom lekárov. Vzhľadom na zvýšenie frekvencie mozgových príhod a paroxyzmálnej fibrilácie predsiení, liečba dvoma typmi liekov súčasne monitoruje prítomnosť sedimentu v moči, rýchlosť zrážania krvi a hladinu protrombínu v krvi.

Liečba kombináciou rôznych antikoagulancií je kontraindikovaná u: t

  • hemoragická diatéza;
  • ochorenia sprevádzané poklesom zrážania krvi;
  • počas tehotenstva;
  • poruchy funkcie pečene a obličiek;
  • malígne neoplazmy;
  • ochorenie peptického vredu.

Je tiež naliehavé prerušiť kombinovanú liečbu, keď sa v moči objaví krv.

Ako určiť účinnosť užívania antikoagulancií?

Nepriame koagulanty sa dajú ľahko zistiť v krvi a dokonca zmerať ich účinnosť. Na tento účel bol vyvinutý špeciálny indikátor nazvaný „medzinárodný normalizovaný postoj“.

  1. Osoba, ktorá nemá nepriame antikoagulanciá, bude mať INR mierne pod 1.
  2. Pacient užívajúci warfarín bude mať INR medzi 2,0 a 3,0. Vidieť tak vysoké sadzby, lekári budú pripravení na skutočnosť, že tam môže byť náhle krvácanie.
  3. Hodnota INR medzi 1 a 2 indikuje, že pacient môže byť vystavený riziku ischemickej mŕtvice.
  4. Pri INR 4 a vyššom existuje najväčšie riziko zrážania krvi a rozvoj hemoragickej mŕtvice.

Krvný test na INR však neposkytuje objektívne ukazovatele, ak pacient užíva priame antikoagulanciá. Najväčším problémom s najnovšími priamymi antikoagulanciami je nedostatok spoľahlivého spôsobu hodnotenia ich účinnosti. Lekári môžu zistiť čas na zastavenie krvácania, ale neexistuje žiadny ukazovateľ, ktorý by hodnotil prítomnosť antikoagulačných účinkov. Napríklad je veľmi dôležité pri liečbe pacientov prijatých do ambulancie v bezvedomí. Ak v lekárskom zázname nie sú žiadne informácie o pacientoch, ktorí dostávajú priame antikoagulanciá, je pomerne ťažké ich včas identifikovať v krvi.

Čo robiť v prípade predávkovania?

Napriek všetkým vyššie uvedeným výhodám sú lekári stále znepokojení nedostatkom špecifických protilátok na použitie v prípade predávkovania. Aby sa predišlo takémuto závažnému stavu, lekári dodržiavajú tieto pravidlá:

  • znížiť dávku epoxaxu po 7 dňoch používania;
  • Xalerto vyžaduje zníženie dávky po 21 dňoch.

V súčasnosti, keď sa vyskytne život ohrozujúce krvácanie, vrátane tých, ktoré sú spôsobené nepriamymi antikoagulanciami, je pacientovi injikovaná čerstvá zmrazená plazma, koncentrát protrombínového komplexu a Phytonadione.

Farmakológia a mechanizmus účinku každého antidota sa líšia. Rôzne antikoagulanciá budú vyžadovať rôzne dávky a stratégie podávania antidot. Trvanie a dávkovanie protilátok sa vypočíta v závislosti od toho, ako pacient reaguje na už podané lieky (prípady, keď niektoré antidotá nielen zastavia krvácanie, ale tiež aktivujú agregáciu krvných doštičiek).

Úmrtnosť pri užívaní PPA a AVK

Pacienti, ktorí dostávali priame antikoagulanciá na prevenciu komplikácií srdcových ochorení, zaznamenali v porovnaní s pacientmi, ktorí dostávali anagógy vitamínu K, vyšší počet náhlych krvácaní, ale zároveň aj nižšiu úmrtnosť. Týmto spôsobom sa znižuje miera úmrtnosti.

Takéto kontroverzné výsledky sú spôsobené tým, že väčšina štúdií sa vykonáva v nemocnici. Všetky krvácania, ku ktorým dochádza, keď je pacient v nemocnici a dostáva priame antikoagulanciá cez IV kvapkanie, rýchlo zastaví kvalifikovaný zdravotnícky personál a nie sú smrteľné. Ale nepriame antikoagulanciá pacientky najčastejšie berú bez dohľadu lekárov, čo vedie k vyššej miere úmrtí.

Publikácia O Liečbu Kŕčových Žíl

Pulz je normálny u mužov v závislosti od veku

Pulz je fluktuácia stien krvných ciev, ktoré sú pozorované v dôsledku kontrakcie svalov srdca. Tento parameter pomáha určiť silu a rytmus tepu, ako aj zhodnotiť zdravie krvných ciev.

Liečba hemoroidy ľudových prostriedkov

Cesnakové mlieko z hemoroidovCesnak má vlastnosti znižujúce krv, zlepšuje kvalitu krvi, je prevenciou aterosklerózy a kardiovaskulárnych ochorení, zabraňuje ukladaniu LDL (lipoproteínov s nízkou hustotou, ktoré tvoria aterosklerotické plaky) na stenách ciev.