Čo je liečba heparínom

Hlavným liekom na liečbu DVT a PE je heparín, ktorý inhibuje rast nádorov, podporuje ich rozpúšťanie a zabraňuje trombóze. Po počiatočnej intravenóznej injekcii 10 000 IU heparínu sa prenesie jeden z nasledujúcich režimov liečby: kontinuálna intravenózna infúzia pri rýchlosti 1000 IU / h; prerušované intravenózne podávanie 5000 IU každé 4 hodiny; subkutánne podanie 5000 IU každé 4 hodiny Bez ohľadu na spôsob a frekvenciu podávania, denná dávka heparínu by mala byť 30 000 IU. Trvanie terapie heparínom je najmenej 7-10 dní, pretože počas týchto období dochádza k lýze a / alebo organizácii krvnej zrazeniny. Laboratórna kontrola počas liečby heparínom sa vykonáva stanovením aktivovaného parciálneho tromboplastínového času (APTT), ktorý je pri optimálnej úrovni hypokoagulácie 1,5 - 2 krát vyšší ako počiatočná hodnota. APTT sa stanoví každé 4 hodiny, kým sa nezistí aspoň dvojnásobok jeho predĺženia o 1,5-2 krát vzhľadom na počiatočné. Potom sa APTT stanoví 1 krát denne. Ak je APTT menej ako 1,5-krát vyššia ako počiatočná dávka, intravenóznou injekciou sa podá 2 000-5 000 IU heparínu a rýchlosť infúzie sa zvýši o 25%. S rastúcim APTT viac ako 1,5-2-krát je počiatočná rýchlosť infúzie znížená o 25%. Za účelom včasnej detekcie heparínom indukovanej trombocytopénie je potrebné každé 3 dni liečby heparínom určiť počet krvných doštičiek v periférnej krvi. Zníženie normálneho počtu krvných doštičiek na 150 000 v 1 μl určuje potrebu prerušiť heparín. Pretože kofaktory heparínu sa spotrebujú v procese liečby heparínom, odporúča sa skúmať plazmatickú aktivitu antitrombínu III každé 2-3 dni. 3-5 dní pred očakávaným prerušením podávania heparínu sú predpísané nepriame antikoagulanciá (warfarín, fenylín), pretože spočiatku znižujú hladinu proteínu C, čo môže spôsobiť trombózu. Primeranosť dávky nepriamych antikoagulancií sa kontroluje stanovením protrombínového času, ktorého hodnota by mala prekročiť počiatočnú úroveň 1,5-2 krát (INR - medzinárodný štandardizovaný pomer - na úrovni 2,0-3,0). Trvanie liečby nepriamymi antikoagulanciami má byť najmenej 3 mesiace po relapse flebotrombózy alebo pľúcnej embólie - 12 mesiacov alebo viac. V posledných rokoch sa heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou úspešne používajú pri liečbe pľúcnej embólie a talatitídy. S. Thery a kol. (1992) ukázali, že subkutánne podávanie Fraxiparinu 200 anti-xa u / kg 2-krát denne u pacientov s submassive PE bolo rovnako účinné ako liečba intravenóznou infúziou heparínu. Súčasne sa u pacientov, ktorí dostávali Fraxiparin, pozorovalo krvácanie u 11% au pacientov liečených heparínom - u 27%. Kúpiť 20 stôp kontajner v Moskve

preukázané v prítomnosti príznakov masívnej a submassive pľúcnej embólie: deficit premývania 30-59%, angiografický index 17-26 bodov, systolický a end-diastolický tlak v pravej komore, resp. 40-59 a 10-15 mm Hg, priemerný tlak v pľúcach driek 25-34 mm Hg, Predpoklady pre trombolytickú terapiu sú: spoľahlivé overenie diagnózy (PSL, angiopulmonografia), možnosť laboratórneho monitorovania. Kontraindikácie: nedávno (do 10 dní) chirurgické zákroky a poranenia; asociované ochorenia, pri ktorých existuje vysoké riziko hemoragických komplikácií (peptický vred v akútnej fáze, nekontrolovaná ťažká arteriálna hypertenzia, nedávno prekonaná mŕtvica, atď.). Liečba streptokinázou začína intravenóznym podaním 250 000 U (inaktivačná dávka) liečiva v 50 ml 5% roztoku glukózy počas 30 minút, potom sa počas 12 až 24 hodín liek podáva infúziou rýchlosťou 100 000 U / h. Na prevenciu alergických reakcií sa 60-90 mg prednizolónu podáva súčasne s inaktivačnou dávkou streptokinázy. Urokináza: počas prvých 15 - 30 minút sa intravenózne injektuje 4 400 IU na 1 kg pacientovej hmoty, potom 4 400 U / kg za hodinu počas 12 - 24 hodín Aktivátor tkanivového plazminogénu: intravenózne 10 mg počas 2 minút, po ktorých nasleduje 60 min - 50 mg, potom 2 hodiny - ďalších 40 mg (celková dávka 100 mg). Alternatíva: intravenózna infúzia 100 mg lieku počas 2 hodín Laboratórne monitorovanie počas trombolytickej liečby zahŕňa stanovenie koncentrácie fibrinogénu v krvnej plazme, trombínový čas. Po ukončení trombolytickej liečby sa podľa vyššie uvedenej schémy predpisuje heparín Účinok trombolytickej liečby sa hodnotí klinicky (redukcia dýchavičnosti, tachykardia, cyanóza), elektrokardiografické príznaky (regresia príznakov preťaženia pravého srdca), výsledky opakovaného PSL alebo angiopulmonálneho ochorenia. Chirurgická liečba je indikovaná s perfúznym deficitom viac ako 60%, angiografickým indexom viac ako 27 bodov pre Millerov, systolický a end-diastolický tlak v pravej komore nad 60 resp. 15 mm Hg, priemerný tlak v pľúcnom trupe nad 35 mm Hg, [5]. Úloha chirurgických zákrokov pri pľúcnej embólii - odstránenie tromboembólie s cieľom obnoviť prietok krvi pľúcnymi tepnami. Keď sa objaví embolus trupu a jeho hlavné vetvy so závažnými hemodynamickými poruchami, použije sa núdzová pľúcna emboloktómia (Fosschulteova operácia alebo emboloktómia za podmienok kardiopulmonálneho bypassu). Používa sa aj nepriama embolektómia - aspirácia tromboembólie pozdĺž katétra vloženého do pľúcnej tepny.

záver
Mnohé z otázok taktiky a hodnotenia efektívnosti APT na PN sú dnes ďaleko od konečného rozhodnutia. Údaje dostupné v literatúre a vlastné klinické skúsenosti nám však dovoľujú pomenovať.

Patopsychologické syndrómy
V patopsychológii, tak ako v psychiatrii, pod syndrómom chápeme patogeneticky determinovanú zhodnosť symptómov, príznaky duševných porúch, interne vzájomne závislých, braných.

Mimorozpočtové financovanie
... 1. Federálne a územné fondy CHI sú nezávislé štátne neziskové finančné a úverové inštitúcie, ktoré realizujú štátnu politiku v oblasti povinnej zdravotnej starostlivosti.

Kontraindikácie liečby heparínom

Absolútnou kontraindikáciou je pokračujúce krvácanie. Realizácia koagulogramu, štúdia funkcie agregácie trombocytov, sú povinné opatrenia potrebné na rozhodnutie o možnosti antikoagulačnej liečby. Antikoagulanciá s priamym účinkom sú kontraindikované za nasledujúcich podmienok: t

Hemofília a iné hemoragické diatézy;

Precitlivenosť na heparín;

Počet krvných doštičiek 3; histamínová trombocytopénia vyvolaná heparínom;

Akútne vredy žalúdka, dvanástnika a čreva s hrozbou krvácania;

Ulcerózna kolitída, Crohnova choroba;

· Nedávne (do 10 dní) krvácanie z gastrointestinálneho traktu alebo močového traktu;

· Nedávne intrakraniálne krvácanie;

Ťažká nekontrolovaná hypertenzia;

• Infekčná endokarditída spôsobená hrozbou krvnej zrazeniny;

· Závažné zlyhanie obličiek a / alebo pečene;

- kŕčové žily pažeráka;

• Perikarditída (vrátane Dresslerovho syndrómu) kvôli možnosti hemoperikardu;

Akútna srdcová aneuryzma s rizikom ruptúry myokardu a hemo tamponády;

• trauma centrálneho nervového systému s pravdepodobnosťou intrakraniálneho krvácania;

· Ťažké poranenie alebo nedávny chirurgický zákrok na očiach alebo nervovom systéme;

potreba predĺženej epidurálnej anestézie v dôsledku vysokej pravdepodobnosti vzniku hematómu v stojacej zóne epidurálneho katétra schopného stláčať miechu.

Upozornenia: v prípadoch, keď je antikoagulačný účinok počas operácie nežiaduci, IV infúzia UFH sa má zastaviť 4-6 hodín pred zákrokom a čakať na normalizáciu APTT. P / c injekcie vysokých dávok UFH by sa mali prednostne nahradiť kontrolovanejšou intravenóznou infúziou alebo sa majú prerušiť 24 hodín pred zákrokom. UFH neprenikne do placenty a do materského mlieka, nie je teratogénny. Jeho použitie u tehotných žien a dojčenia je však možné len za prísnych indikácií. V treťom trimestri gravidity môže byť potrebné zvýšiť dávku UFH kvôli zvýšenému obsahu proteínov viažucich heparín. V / v infúzii UFG odporúča zrušiť po dobu 4-6 hodín, s / c injekcie po dobu 12-14 hodín pred začiatkom stimulácie práce alebo cisárskym rezom. Liečba heparínom sa považuje za možnú pokračovať 6-12 hodín po pôrode.

Zavedenie terapeutickej dávky LMWH do začiatku operácie, najmä na otvorenom hrudníku, môže zvýšiť riziko straty krvi. V týchto prípadoch sa odporúča nahradiť LMWH intravenóznou infúziou UFH 24 hodín pred zákrokom.

Na zaistenie bezpečnosti užívania heparínu je potrebné starostlivo sledovať možný výskyt skorých príznakov hemoragického syndrómu (stanovenie obsahu červených krviniek v moči).

Liekové interakcie. Antikoagulačný účinok UFH sa znižuje súčasnou intravenóznou infúziou nitroglycerínu (po prerušení liečby nitroglycerínom je niekedy nutné znížiť dávku lieku). Je nežiaduce miešať heparín v infúznych roztokoch s inými liekmi z dôvodu častého výskytu interakcie. Heparín je nekompatibilný s tyroxínom, adrenokortikotropným hormónom, aminoglykozidmi, cefalosporínmi, hydrokortizónom, adrenostimulantmi, antihistaminikami, papaverínom, inzulínom, vitamínom C. Niektoré antibiotiká (tetracyklíny, penicilíny) a nitroglyceríny a vzory môžu byť tiež použité jednotkou na použitie množstva glyfolínov, vitamínu C, niektorých antibiotík (tetracyklínov, penicilínov) a nitroglycerínov. Liečivo vytesňuje propranolol, verapamil a chinidín z asociácie s proteínmi. Ak sa používa heparín v kombinácii s karbenicilínom, ako aj s NSAID, zvyšuje sa riziko krvácania a kombinácia heparínu a glukokortikoidov zvyšuje riziko vzniku žalúdočných a dvanástnikových vredov a gastrointestinálneho krvácania. Riziko hemoragických komplikácií sa zvyšuje v kombinácii s inými antitrombotikami. U pacientov s hypoaldosteronizmom, zlyhaním obličiek, diabetes mellitus, acidózou, ako aj používaním diuretík šetriacich draslík, ACE inhibítorov, sa zvyšuje riziko hyperkalémie.

Laboratórna kontrola heparínovej terapie Individuálna odpoveď na podávanie UFH je ťažké predvídať kvôli charakteristikám farmakokinetiky, ako aj významným rozdielom v antitrombotickej aktivite UFH medzi rôznymi výrobcami a šaržami lieku. Preto sa výber dávky UFH (s výnimkou profylaktického podávania s / c v malých dávkach) vykonáva stanovením APTT (6 hodín po každej zmene dávky a 1 p / deň so stabilnými hodnotami indikátora). Nemala by sa riadiť absolútnymi hodnotami APTT, ale stupňom jej zvýšenia v porovnaní s hornou hranicou normy pre laboratórium konkrétneho zdravotníckeho zariadenia. Dávka heparínu sa upraví so zameraním na APTT. Dávka heparínu sa považuje za optimálnu, ak APTT v priebehu 24-72 hodín bude 1,5-2,0-krát vyššia ako pôvodná dávka.

Použitie NFG vo vysokých dávkach (s perkutánnymi manipuláciami v lúmene krvných ciev, hemodialýze, operáciách s použitím kardiopulmonálneho bypassu) sa kontroluje pomocou aktivovaného času zrážania krvi. Avšak vzhľadom na nebezpečenstvo vzniku heparínom indukovanej trombocytopénie je nutná kontrola krvných doštičiek pred začiatkom podávania liečiva alebo počas prvých dní po jeho podaní a potom 1 krát týždenne počas celého obdobia jeho používania.

Nízkomolekulárne heparíny sa získajú čiastočnou enzymatickou alebo chemickou depolarizáciou UFH.

Molekulová hmotnosť LMWH je v priemere 2-7 kDa. S poklesom veľkosti molekuly, schopnosť inhibovať f. Ha sa dramaticky zvyšuje a schopnosť inhibovať aktivitu f. IIa a vykazujú hypokoagulačné vlastnosti sú významne znížené. Antitrombotický účinok sa zaznamenal s fragmentmi LMWH s molekulovou hmotnosťou 4 Kda. Polčas LMWH je dvojnásobne dlhší ako štandardný heparín a nezávisí od dávky podávaného liečiva. LMWH interaguje s endotelovými bunkami a plazmatickými proteínmi v oveľa menšom rozsahu, čo určuje ich väčšiu biologickú dostupnosť. LMWH sa metabolizujú v pečeni a 60% liekov sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami.

Frakcia s nízkou molekulovou hmotnosťou heparínu má iba jedno väzbové miesto, ktoré je afinitou k antitrombínu III, a preto má menší vplyv na agregáciu krvných doštičiek a menšiu pravdepodobnosť, že spôsobí trombocytopéniu s rovnakými antitrombotickými schopnosťami s NFG.

Výhoda LMWH nad UFG:

• takmer úplná biologická dostupnosť po subkutánnom podaní (viac ako 90%);

· Dlhší účinok, poskytujúci možnosť subkutánneho podávania 1-2 krát denne;

Predpovedateľný antikoagulačný účinok;

Menej pravdepodobné hemoragické komplikácie;

· Menej rizika vzniku trombocytopénie vyvolanej heparínom;

· Menej inaktivácie faktorom krvných doštičiek 4;

· Menej rizika osteoporózy;

• Nie je potrebné monitorovať aPTT;

· Bez abstinenčného syndrómu;

· Znížená hospitalizácia kvôli možnosti ambulantného použitia.

Farmakokinetické parametre LMWH nezávisia od veľkosti podanej dávky.

Vzťah medzi antitrombotickým účinkom zaznamenaným veľkosťou poklesu aktivity faktora Xa a zmenami hypokoagulácie zistenými predĺžením APTT a súvisiaci s inhibíciou faktora IIa, ako aj farmakokinetické parametre LMWH sú uvedené v tabuľke 1.

Všetky LMWH uvedené v tabuľke patria do rovnakej farmakologickej skupiny, ale každá z nich je nezávislý liek s vlastnými fyzikálno-chemickými, biologickými a farmakokinetickými vlastnosťami, ktorý je spôsobený odlišnou technológiou ich produkcie. Líšia sa v rôznych pomeroch počtu nízkomolekulových a vysokomolekulárnych frakcií, čo spôsobuje ich odlišnú schopnosť buď inhibovať faktor X v dôsledku frakcií s molekulovou hmotnosťou 1 800 - 5 000 kDa, alebo interagovať s faktorom IIa a AT-III prostredníctvom frakcií s molekulovou hmotnosťou 5-8 kDa, Enoxaparín má najväčší počet krátkych reťazcov s molekulovou hmotnosťou nižšou ako 2,5 kDa (31%), čo poskytuje najvyššiu anti-Xa aktivitu liekov, spolu s relatívne nízkou schopnosťou inhibovať trombín. Ich terapeutická dávka je prísne individuálna, nie sú zameniteľné.

Dátum pridania: 2015-11-02 | Počet zobrazení: 584 Porušenie autorských práv

Použitie heparínu

Heparín je dlhodobo známy liek. Použitie heparínu je povolené v mnohých situáciách, kde je potrebné mať trombolytický účinok. Môže to byť ochorenie žíl dolných končatín, preťaženie v panvovej dutine a dokonca akútny infarkt myokardu. Niekedy sa liečba s heparínom používa na ischemické mŕtvice v akútnej fáze s vylúčenou hemoragickou patológiou.

Liečba heparínom

Moderná klinická medicína nepredstavuje jej existenciu bez použitia heparínu.

Jeho vzhľad bol novým míľnikom v dejinách vedy. Unikátne vlastnosti tohto biologického lieku prírodného pôvodu boli študované viac ako storočie a stále prekvapujú jeho výskumníkov. Heparinoterapia sa široko používa pri liečbe mnohých ochorení.

Štruktúra heparínu

Zaujímavé je, že objav heparínu, ktorý sa datuje do roku 1916, spôsobil najviac kontroverzie pri určovaní pravého autorstva tohto objavu: niektorí ho pripisujú americkému fyziologovi Williamovi Howellovi, iní jednému z Howellových študentov, Jayovi McLeanovi, študentovi druhého ročníka Univerzita Johna Hopkinsa. V roku 1916, Jay Macklin vykonával výskumnú prácu pod vedením Howell, izolovanie fosfatidov (tuk-rozpustné zlúčeniny) z pečeňových buniek psov a študovať ich vlastnosti. Fosfatid získaný firmou McLean mal antikoagulačné vlastnosti a spôsobil krvácanie u pokusných zvierat. Podobná štruktúra heparínu bola objavená o niečo neskôr. McLeanove pozorovania boli publikované v "American Journal of Physiology" v roku 1916, a už v roku 1917. Bol nútený prestať praktizovať medicínu kvôli nedostatku peňazí na tréning.

Heparínový liek

V roku 1918, Howell a jeho ďalší študent, Emmett Holt, identifikoval ďalšie tukom rozpustné antikoagulant, trochu odlišné vo svojich vlastnostiach od toho, čo pôvodne objavil McLean. Howell volal liek dostal "heparín." Po ďalšom výskume tejto látky, Howell a Holt prezentovali na výročnej konferencii Americkej fyziologickej spoločnosti v roku 1922 protokol na jej izoláciu av roku 1926 objasnenie protokolu. Konečným výsledkom bola zlúčenina, ktorá sa líšila svojimi vlastnosťami ako z pôvodnej izolácie od spoločnosti Howell a Holt, tak aj z produktu získaného spoločnosťou McLean. Niektorí vedci sa však domnievajú, že to bol MacLean, a nie Howell, ktorý sa stal objaviteľom heparínu. Macklin sám mnoho rokov tvrdil, že objavil heparín. Bohužiaľ, on zomrel vo veku 67 rokov od ischemickej choroby srdca pri písaní svojej verzie udalostí, ktorá bola neskôr publikovaná v časopise Circulation v roku 1959. Ostatní vedci sa domnievajú, že Macklin objavil skôr fosfolipid s antikoagulačnou aktivitou ako polysacharid, ktorý bol neskôr identifikovaný. Howell a Holt. V každom prípade nedávny výskum naznačuje, že to bolo McLeanovo dielo, ktoré zmenilo smer výskumu spoločnosti Howell. Pokus vymenovať McLeana za Nobelovu cenu bol posmrtne neúspešný.

Negatívny účinok na heparín

Zlúčenina izolovaná Howell a jeho kolegovia vstúpili na trh v roku 1924. Klinické štúdie vykonané na Mayo Clinic ukázali, že tento liek mal mnoho vedľajších účinkov, ako sú bolesť hlavy, horúčka a nevoľnosť. Napriek tomu sa heparín naďalej distribuoval na komerčnom základe napriek skutočnosti, že bol vysoko toxický, a preto sa takmer nepoužil na lekárske účely. Negatívny účinok heparínu spomalil jeho štúdium a ďalšie zlepšenie.

Vlastnosti heparínu

Howell odišiel v roku 1931 a prestal skúmať vlastnosti heparínu. Ostatní vedci však aktívne pracovali na získaní kvalitnejšieho čisteného produktu. V roku 1928 kanadský fyziológ Charles Best (ktorý sa neskôr stal nositeľom Nobelovej ceny za objav inzulínu) začal prejavovať záujem o jeho produkciu. V roku 1933 bol vyvinutý proces extrakcie heparínu z pečene dobytka. Počas svojho výskumu zistili, že pečeň, svaly a pľúcne tkanivo obsahujú najmenšie množstvo heparínu a krvi. Po niekoľkých rokoch experimentov, v ktorých sa heparín používal na liečbu trombózy u psov, v roku 1937 vyvinuli liek vhodný pre ľudí. Tak boli odhalené všetky prospešné vlastnosti heparínu.

Liečba heparínom

V apríli 1937 bola prvýkrát zavedená nová forma heparínu človeku a nespôsobila predchádzajúce závažné vedľajšie účinky. Súbežne s tým švédski vedci vypracovali štúdiu o jej vlastnostiach. V časopise Surgery a Scandinavian Surgical Journal boli takmer súčasne publikované výsledky úspešnej liečby heparínom u viac ako 1,5 tisíc pacientov. A v roku 1939 Jay MacLean, ktorý už začal svoju chirurgickú kariéru, začal úspešne experimentovať s použitím lieku pri liečbe endokarditídy a gangrény. Okrem toho výskumný tím, ktorý vyvinul heparín v Kanade, zaznamenal možnosť liečenia heparínom na embolektómiu, splenektómiu a pľúcnu embóliu. V neskorých 1940s, Moloney a Taylor vyvinul lacný spôsob výroby purifikovaného heparínu. Začalo sa tak obdobie liečby heparínom.

Indikácie na použitie heparínu

Použitie heparínu sa dnes používa pri liečbe tromboembolických ochorení (hlboká žilová trombóza dolných končatín, pľúcny tromboembolizmus, nestabilná angína, akútny infarkt myokardu, periférna trombóza, ischemická cievna mozgová príhoda). Indikácie pre heparín: počas operácií na srdci a krvných cievach, na udržanie tekutého stavu krvi pri kardiopulmonálnom bypassu a hemodialýze, ako aj na zabránenie zrážania krvi v laboratórnych štúdiách. Na profylaktické účely sa heparín používa u ortopedických, chirurgických, neurologických a terapeutických pacientov s vysokým rizikom vzniku hlbokej žilovej trombózy dolných končatín.

Treba poznamenať, že heparín nie je len antikoagulant, ale má lipotropný, antisklerotický, vazodilatačný, protizápalový, fibrinolytický a antialergický účinok (s určitými podobnosťami s kortikosteroidmi), je antagonista hyaluronidázy a inhibítor trypsínu. Je možné, že ďalší výskum nájde nové vlastnosti v zdanlivo dôkladne študovanom lieku.

Zlepšenie krvných vlastností - heparín

Heparín je silný prostriedok, ktorý inhibuje zrážanie krvi. Liek blokuje biosyntézu trombínu a znižuje adhéziu doštičiek. Liek tiež zlepšuje prietok krvi a základné vlastnosti krvi. Povieme vám, aké typy heparínu existujú a ako ich správne používať. Stretnete sa s pacientmi a zistíte priemerné náklady na liek.

Opis farmakologického účinku

Heparín dokonale inhibuje zrážanie krvi a lieči trombózu. Používa sa spolu s fibrinolyzínom na komplexný systém proti zrážaniu krvi. Keď sa látka vstrekne do tela pacienta, hladina cholesterolu v krvi sa okamžite zníži. Heparín má pozitívny vplyv na lipemickú plazmu. Liek odstraňuje chylomikróny z pacientovej krvi. Avšak, ak existuje nebezpečenstvo krvácania, potom lekári nepoužívajú heparín ako prostriedok na zníženie cholesterolu.

Účinok lieku nastáva po jeho zavedení do svalov pacienta alebo intravenóznou metódou. Heparín bude veľmi rýchlo pracovať na krvi. Jeho účinok však bude trvať veľmi málo času.

Ak sa liek podáva do žily, jeho účinok bude trvať približne 4 hodiny. Keď lekár aplikuje heparín intramuskulárne, pôsobí na krv 30 minút. Účinok však zmizne po 6 hodinách. Po subkutánnom podaní heparínu sa kvalita krvi po hodine zlepšuje. Účinok lieku trvá približne 10-12 hodín.

Lekári poznamenali, že konštantný účinok zrážania krvi bude so zavedením intravenózneho heparínu počas predpísaného priebehu. Ak pacient potrebuje vykonať prevenciu s týmto liekom, potom sa vstrekne pod kožu alebo intramuskulárnou metódou. Na liečbu a prevenciu je dávka liečiva určená ošetrujúcim lekárom po podrobnej diagnostike pacienta.

Indikácie pre použitie liekov

Lekári predpisujú heparín na liečbu širokého spektra ochorení. Aby terapia prebiehala správne, musíte vedieť, v akých dávkach sa má liek užívať. Je predpísané v určitých prípadoch:

  1. Tromboembolická terapia;
  2. Prevencia vaskulárnej oklúzie;
  3. Na liečbu trombózy pri infarkte myokardu;
  4. Terapia trombózy - formácie zrazenín v cievach pacienta;
  5. So silným blokovaním krvných ciev;
  6. Zlepšiť zrážanie krvi v žilách, artériách a cievach oka;
  7. Vhodné liečivo na operáciu srdca a krvných ciev;
  8. Používa sa na udržanie krvnej tekutiny v špeciálnych zariadeniach;
  9. Vhodné na čistenie krvi.

Spôsob aplikácie ampuliek na infarkt myokardu

Dávky heparínu predpisuje lekár individuálne pre každého pacienta. Záleží na type choroby a na javisku. Ak má pacient infarkt myokardu, musíte okamžite vložiť heparín do žily 15 000 U. V tomto bode by mala byť osoba v nemocnici pod dohľadom lekára. Odporúča sa stráviť 6 dní intramuskulárneho podávania lieku pri 40 000 jednotkách denne. Je potrebné rozdeliť úvod do niekoľkých techník, každé 4 hodiny.

Každú injekciu musí sprevádzať lekárska kontrola pacientovej zrážanlivosti krvi. Je potrebné, aby ukazovatele boli v tomto bode 2-krát viac ako norma. Ak chcete zrušiť liečbu heparínom, musíte začať znižovať dávkovanie počas niekoľkých dní. Je žiaduce znížiť zavedenie 5 000 IU a znížiť frekvenciu injekcií. Po ukončení injekcií sa má pacient liečiť antikoagulanciami. Na tieto lieky môžete úplne prejsť 4. deň po ukončení liečby heparínom.

Použitie ampúl na iné ochorenia

Heparín sa môže použiť na liečbu trombózy pľúcnej artérie. Ak to chcete urobiť, zadajte liek kvapkanie. Počiatočná dávka 40 000 jednotiek. Procedúra trvá približne 6 hodín. Potom môžete urobiť intramuskulárne injekcie 40 000 IU za jeden deň.

Ak má pacient venóznu trombózu, potom lekári predpisujú 20 000 IU heparínu. Injekciu urobte intravenóznou cestou. Potom môžete zadať ďalších 60 000 IU, ale len pod dohľadom lekára a pod kontrolou zrážania krvi.

Odborníci poznamenali, že niekoľko dní pred koncom liečby heparínom sa pacientovi majú podať antikoagulanciá. Ich príjem bude po určitom čase pokračovať po ukončení liečby heparínom.

Ak chce pacient zabrániť tromboembolizmu, potom lekár predpíše subkutánne injekcie v dávke 5 000 U dvakrát denne. Takýto postup sa môže uskutočniť pred a po operácii. Účinok lieku trvá 12 hodín.

Heparín sa môže používať v čase transfúzie krvi. Darcovi sa obvykle podáva liek v dávke 7000 IU. Po zavedení sa proces zrážania spomalí.

V čase liečby musí lekár odobrať vzorky na zrážanie krvi. Takéto testy sa majú vykonávať každé 2 dni počas liečby heparínom.

Pozor na ampulky

Heparín v ampulkách sa má v takýchto prípadoch používať s veľkou opatrnosťou a pod dohľadom lekára: t

  1. S vredom v žalúdku;
  2. V čase kachexie;
  3. Ak má pacient vysoký krvný tlak;
  4. Nebezpečný po operácii. Niekedy je možné urobiť výnimku, ak je heparín pre pacienta životne dôležitý.

Vedľajšie účinky liekov

Musíte vedieť, čo nepríjemné príznaky a komplikácie Heparín môže spôsobiť v tele:

  • Pacient môže začať krvácanie;
  • Existuje hrozba v silnom poklese zrážanlivosti krvi. Preto je liek podávaný len v nemocnici;
  • Alergia v prípade intolerancie pacienta na niektoré zložky lieku;
  • Žihľavka alebo horúčka;
  • Astma alebo rinitída;
  • Niekedy dochádza k anafylaktoidnému šoku;
  • osteoporóza;
  • Vred na mieste použitia.

Komplikácie trombocytopénie sa vyskytujú u 6% pacientov. Z tohto dôvodu sa často vyskytuje nekróza kože a výskyt trombózy v artériách. To môže viesť k gangréne, mŕtvici alebo smrti. Preto, ak pacient začal trombocytopéniu, lekár musí okamžite ukončiť liečbu heparínom.

Hlavné kontraindikácie

Musíte vedieť, kedy môže heparín poškodiť telo a spôsobiť negatívne účinky. Takže liek v takýchto prípadoch nie je predpísaný:

  1. Ak má pacient hemoragickú diatézu. Toto je príliš vysoké krvácanie;
  2. Pri ochoreniach, ktoré sú sprevádzané pomalou koaguláciou krvi;
  3. Ak má pacient príliš slabé cievy;
  4. V čase krvácania v tele;
  5. Pri subakútnej endokarditíde;
  6. Ak má pacient zápal v srdci;
  7. Keď obličky a pečeň nefungujú správne;
  8. Zakázané na zhubné nádory, na rakovinu krvi;
  9. Ak má pacient nízky hemoglobín;
  10. S aneuryzmou v akútnom štádiu;
  11. Nebezpečný s venóznou gangrénou.

Predávkovanie drogami

Ak sa pacientovi podala nesprávna dávka, v tele sa môžu objaviť vedľajšie účinky lieku:

  1. Existuje závažná hemoragická komplikácia;
  2. K krvácaniu dochádza.

S takýmito príznakmi by mal lekár okamžite znížiť dávku heparínu alebo úplne odstrániť liek. Ak po zastavení liečby krvácanie pokračuje, pacientovi sa má intravenózne podať protamínsulfát.

Ak je pacient alergický na heparín, lekár okamžite zruší liečbu a predpisuje desenzibilizujúce lieky.

Indikácie pre použitie masť

Lekári predpisujú heparín ako masť pre takéto prípady:

  1. S tromboflebitídou končatín pacienta;
  2. So zápalom na povrchových žilách;
  3. Na liečbu flebitídy;
  4. Po intravenóznej injekcii;
  5. Na liečenie trombózy v hemoroidnej žile;
  6. S vredmi na končatinách.

Farmakologické vlastnosti masti

Heparínová masť má protizápalový účinok. Zastavuje tvorbu krvných zrazenín a má anestetický účinok. Heparínová zložka postupne vychádza z masti a pôsobí na kožu. Má antitrombotický účinok. Zloženie masti tiež zahŕňa benzyléter, ktorý účinnejšie rozšíri krvné cievy a pomôže lieku liečiť ochorenie rýchlejšie. Všimnite si, že heparín má analgetický účinok.

Heparín vstupuje do tela cez póry v ľudskej koži. Liek je odstránený z tela asi hodinu a pol. Lekári poznamenávajú, že lokálna aplikácia heparínovej masti neovplyvní pacientovu zrážanlivosť krvi. Preto je možné liek užívať doma bez lekárskeho dohľadu. Masť prechádza všetkými vrstvami pokožky a prakticky sa neabsorbuje.

Dávkovacia masť

Heparínová masť sa aplikuje na kožu tenkou vrstvou. Lekári vám odporúčajú použiť dávku 1 g na plochu pokožky 5 cm. Ak má pacient zapálené žily v konečníku, potom musíte aplikovať masť na malé tkanivo a pripojiť sa na hemoroidy. Môžete tiež zadať masť na tampón v konečníku. To by sa malo vykonať len po vymenovaní lekára.

Hlavné kontraindikácie pre použitie masti

Lekári v takýchto prípadoch zakazujú používanie heparínovej masti:

  • Ak má pacient nekrotické procesy;
  • S nízkou zrážanlivosťou krvi;
  • S vredmi so smrťou v tkanivách.

Bezpečnostné opatrenia na používanie masti

Musíte vedieť, ako používať liek Heparin, aby nedošlo k poškodeniu zdravia. Dodržujte tieto bezpečnostné opatrenia:

  1. Ak používate Heparínovú masť na dlhý priebeh, lekár musí nepretržite monitorovať zrážanlivosť krvi a monitorovať akékoľvek nežiaduce účinky;
  2. Pri používaní lieku pre osoby nad 65 rokov by ste mali byť tiež pod dohľadom lekára;
  3. Neaplikujte masť na otvorené rany na pokožku;
  4. Je lepšie nepoužívať liek Heparin pre tehotné ženy;
  5. Lekár môže predpísať masť počas laktácie, ale len ako poslednú možnosť, ak život matky závisí od liečby. Počas obdobia liečby sa má dojčenie ukončiť.

Použitie gélu

Heparínový gél predpisujú lekári na liečbu takýchto ochorení:

  • Tromboflebitída končatín;
  • S venóznou dilatáciou;
  • Na liečenie elephantiasis;
  • S flebitídou po injekcii;
  • Na liečenie povrchovej mastitídy;
  • V prípade subkutánneho hematómu;
  • Na liečbu poranení a modrín;
  • S edémom.

Spôsob použitia gélu

Lekári predpisujú gél Heparin na liečbu tromboflebitídy končatín. Liek sa môže použiť po intravenóznej injekcii tohto lieku. Gél sa má aplikovať na postihnuté miesto a ľahko sa vtiera do pokožky. Použite presnú dávku lieku, ktorú Vám lekár predpíše.

Gél môže vyliečiť trombózu v hemoroidných žilách. Na tento účel aplikujte liečivý gél na obväz vyrobený z prírodného materiálu. Je potrebné ho pripevniť k hemoroidálnym uzlinám a pevne pripevniť obväz. Lekári tiež odporúčajú používať tampon namočený v géli Heparin. To môže byť vložený do anus namiesto podobných sviečok. Liečba gélom trvá približne 4 dni.

Aplikovať liek na kožu môže byť 3 krát denne s dlhými prestávkami. Zvyčajne sa liek používa na úplné vymiznutie zápalového procesu. Najčastejšie liečba trvá 3 až 12 dní. Po podrobnej diagnostike ochorenia môže lekár predĺžiť priebeh liečby.

Vedľajšie účinky a kontraindikácie gélu

Heparínový gél zvyčajne nespôsobuje nebezpečné vedľajšie účinky. Ak máte pacienta individuálnu neznášanlivosť, môžete byť alergický len na zloženie lieku. Odborníci poznamenali, že počas predávkovania sa u ľudí nevyskytli žiadne vedľajšie účinky a komplikácie. Napriek tomu sa neodporúča znovu prekročiť dávku bez lekárskeho predpisu.

Gél je zakázané používať u pacientov s takýmito ochoreniami:

  • S výskytom vredov v mieste tromboflebitídy;
  • Ak je koža poškodená alebo roztrhnutá;
  • Nebezpečný so zníženou zrážanlivosťou u pacienta;
  • Nie je predpísané v čase trombocytopénie;
  • Zrušené pre pacientov s alergiami.

Interakcia s inými liekmi

Musíte vedieť, aký účinok má heparín v spojení s inými liekmi. Niekedy môže posilňovať alebo hanobiť činnosť konkrétneho lieku. Preto musíte zvážiť niektoré dôležité interakcie:

  • Všetky antikoagulanciá zlepšia účinok heparínu;
  • Tetracyklíny, kortikotropín a nikotín oslabia účinok heparínu;
  • Ak sa používajú lieky, ktoré znižujú agregáciu krvných doštičiek, pacient môže krvácať;
  • Je nebezpečné užívať heparín s ulcerogénnym ochorením;
  • V jednej striekačke nie je možné miešať liek s inými liekmi.

Použitie sviečok

Najčastejšie lekári predpisujú heparín pre pacientov s hemoroidmi. Účinné látky znižujú adhézie krvných orgánov a priepustnosť cievnych stien. Je možné rozlíšiť účinok heparínových sviečok:

  • Zlepšiť krvný obeh v cievach;
  • Zmierniť bolesť a opuch;
  • Predáva zápal.

Lekári liečiť sviečky s hemoroidy v čase trombózy. Látka heparín rýchlo preniká do tkanív a vykonáva proces regenerácie. Heparínové sviečky nemajú žiadne vedľajšie účinky. Sú vhodné pre všetkých pacientov. Iba ako posledná možnosť môže individuálna neznášanlivosť na zloženie sviečok. V tomto bode môže pacient začať svrbenie a podráždenie.

Ako používať sviečky?

Na sviečky dal maximálny účinok na liečbu, musia byť riadne aplikované. Pred zákrokom je potrebné vyprázdniť črevá a umyť v sprche. Potom môžete použiť sviečky:

  • Odstráňte obal z prípravku;
  • Predkloňte sa a vložte sviečky prstom po zvierači. Niekedy je pacient vložený sviečky v polohe na chrbte na boku. V druhom prípade nástroj nevytečie a bude fungovať lepšie;
  • Ak sa sviečka rýchlo ukryje v rukách, musíte ich najprv namočiť do studenej vody;
  • V čase zavedenia sviečky musíte relaxovať čo najviac. Potom bude tento proces jednoduchý;
  • Po zavedení sviečky s heparínom musíte ležať asi 60 minút. Potom sa liek absorbuje a poskytne maximálny účinok;
  • Najlepšie je postupovať pred spaním, v noci.

Heparínové čapíky tiež zahŕňajú anestetiká. Dokonale zmierňujú bolesť a nepohodlie, ktoré sa objavujú pri hemoroidoch. Nepoužívajte sviečky na krvácanie a bez súhlasu lekára.

Priebeh liečby s heparínovými čapíkmi trvá 2 týždne. Ak choroba nie je spustená, potom môžete zadať sviečky nie viac ako 1 týždeň.

Pravidlá ukladania

Udržujte liek Heparin by mal byť pri teplote 18-23 stupňov. Čas použiteľnosti lieku - nie viac ako 4 roky. Po použití fľaše sa musí vložiť do chladničky a uchovávať maximálne 3 dni. Liek sa musí uchovávať mimo dosahu slnečného žiarenia v dosahu detí.

Heparínová masť by sa mala skladovať pri teplote 8 až 15 stupňov. Čas použiteľnosti masť nie je dlhší ako 3 roky. Liek uchovávajte mimo dosahu detí.

Analógy lieku

Lekári môžu predpisovať iný liek, ktorý má podobný účinok a zloženie ako heparín. Tu je niekoľko analógov lieku:

  1. Liečba heparínom;
  2. VIATROMB;
  3. Lavenum;
  4. Trombless;
  5. Heparin Richter;
  6. Trombofob;
  7. Lioton 1000;
  8. Heparin Natrium Traun.

Zloženie liečiva

Tu sú zložky, ktoré prichádzajú v rôznych formách heparínu:

  • Injekčná látka - sodná soľ heparínu;
  • Masť - benzokaín, pomocné zložky, sodná soľ heparínu a benzyl nikotinát;
  • Gél - heparín sodný 1000 IU.

Ceny liekov

Môžete si kúpiť liek v akejkoľvek lekárni bez lekárskeho predpisu. Heparín sa teraz predáva za túto priemernú cenu:

  1. Heparín pre injekcie vo fľaštičkách - 5 ml, 5 jednotiek, každá stojí 500-550 rubľov;
  2. Heparín v ampulkách - priemerná cena je 340-379 rubľov;
  3. Heparínová masť - 50-70 rubľov;
  4. Heparín vo forme gélu - 250 - 280 rubľov.

Recenzie liekov

Na internete môžete nájsť mnoho recenzií o lieku Heparin, pretože je často predpísané lekári na zlepšenie vlastností krvi. Zozbierali sme pre vás niektoré hodnotenia pacientov:

  • Anton, 46 rokov. Kvôli tromboflebitíde som dostal injekciu Heparínu v nemocnici. Použitie ampuliek doma nebolo povolené, pretože liek mohol spôsobiť vedľajšie účinky. V čase mojej liečby sa nevyskytli žiadne negatívne komplikácie. Tento liek mi skutočne pomohol a zlepšil môj stav;
  • Irina, 32 rokov. Keď som dojčila, mala som laktačnú mastitídu. Veľmi opuchnuté a zapálené prsné žľazy. V čase dojčenia sa mnohé lieky nemôžu používať. Môj ošetrujúci lekár odporučil rozotrieť hrudník gélom heparínu. Ukazuje sa, že neprenikne do materského mlieka a neovplyvní zdravie dieťaťa. Použil som liek na 4 dni a mastitída bola úplne preč. Som spokojný s výsledkom Heparinu a teraz ho odporúčam svojim priateľom;
  • Boris, 39 rokov. V mojich hemoroidy sa hemoroidy stali veľmi zapálenými. To viedlo k silnej bolesti a strašným pocitom. Lekár mi predpísal rektálne čapíky s heparínom. Použil som ich cez noc 1 týždeň. Po 3 dňoch bola bolesť úplne preč. Na konci liečby som išiel k lekárovi. Skúmal a diagnostikoval, že zápal úplne prešiel. Sviečky naozaj pomohli rýchlo a efektívne.

Liečime pečeň

Liečba, príznaky, lieky

Liečba heparínom, čo to je

Heparín je dlhodobo známy liek. Použitie heparínu je povolené v mnohých situáciách, kde je potrebné mať trombolytický účinok. Môže to byť ochorenie žíl dolných končatín, preťaženie v panvovej dutine a dokonca akútny infarkt myokardu. Niekedy sa liečba s heparínom používa na ischemické mŕtvice v akútnej fáze s vylúčenou hemoragickou patológiou.

Liečba heparínom

Moderná klinická medicína nepredstavuje jej existenciu bez použitia heparínu.

Jeho vzhľad bol novým míľnikom v dejinách vedy. Unikátne vlastnosti tohto biologického lieku prírodného pôvodu boli študované viac ako storočie a stále prekvapujú jeho výskumníkov. Heparinoterapia sa široko používa pri liečbe mnohých ochorení.

Štruktúra heparínu

Zaujímavé je, že objav heparínu, ktorý sa datuje do roku 1916, spôsobil najviac kontroverzie pri určovaní pravého autorstva tohto objavu: niektorí ho pripisujú americkému fyziologovi Williamovi Howellovi, iní jednému z Howellových študentov, Jayovi McLeanovi, študentovi druhého ročníka Univerzita Johna Hopkinsa. V roku 1916, Jay Macklin vykonával výskumnú prácu pod vedením Howell, izolovanie fosfatidov (tuk-rozpustné zlúčeniny) z pečeňových buniek psov a študovať ich vlastnosti. Fosfatid získaný firmou McLean mal antikoagulačné vlastnosti a spôsobil krvácanie u pokusných zvierat. Podobná štruktúra heparínu bola objavená o niečo neskôr. McLeanove pozorovania boli publikované v "American Journal of Physiology" v roku 1916, a už v roku 1917. Bol nútený prestať praktizovať medicínu kvôli nedostatku peňazí na tréning.

Heparínový liek

V roku 1918, Howell a jeho ďalší študent, Emmett Holt, identifikoval ďalšie tukom rozpustné antikoagulant, trochu odlišné vo svojich vlastnostiach od toho, čo pôvodne objavil McLean. Howell volal liek dostal "heparín." Po ďalšom výskume tejto látky, Howell a Holt prezentovali na výročnej konferencii Americkej fyziologickej spoločnosti v roku 1922 protokol na jej izoláciu av roku 1926 objasnenie protokolu. Konečným výsledkom bola zlúčenina, ktorá sa líšila svojimi vlastnosťami ako z pôvodnej izolácie od spoločnosti Howell a Holt, tak aj z produktu získaného spoločnosťou McLean. Niektorí vedci sa však domnievajú, že to bol MacLean, a nie Howell, ktorý sa stal objaviteľom heparínu. Macklin sám mnoho rokov tvrdil, že objavil heparín. Bohužiaľ, on zomrel vo veku 67 rokov od ischemickej choroby srdca pri písaní svojej verzie udalostí, ktorá bola neskôr publikovaná v časopise Circulation v roku 1959. Ostatní vedci sa domnievajú, že Macklin objavil skôr fosfolipid s antikoagulačnou aktivitou ako polysacharid, ktorý bol neskôr identifikovaný. Howell a Holt. V každom prípade nedávny výskum naznačuje, že to bolo McLeanovo dielo, ktoré zmenilo smer výskumu spoločnosti Howell. Pokus vymenovať McLeana za Nobelovu cenu bol posmrtne neúspešný.

Negatívny účinok na heparín

Zlúčenina izolovaná Howell a jeho kolegovia vstúpili na trh v roku 1924. Klinické štúdie vykonané na Mayo Clinic ukázali, že tento liek mal mnoho vedľajších účinkov, ako sú bolesť hlavy, horúčka a nevoľnosť. Napriek tomu sa heparín naďalej distribuoval na komerčnom základe napriek skutočnosti, že bol vysoko toxický, a preto sa takmer nepoužil na lekárske účely. Negatívny účinok heparínu spomalil jeho štúdium a ďalšie zlepšenie.

Vlastnosti heparínu

Howell odišiel v roku 1931 a prestal skúmať vlastnosti heparínu. Ostatní vedci však aktívne pracovali na získaní kvalitnejšieho čisteného produktu. V roku 1928 kanadský fyziológ Charles Best (ktorý sa neskôr stal nositeľom Nobelovej ceny za objav inzulínu) začal prejavovať záujem o jeho produkciu. V roku 1933 bol vyvinutý proces extrakcie heparínu z pečene dobytka. Počas svojho výskumu zistili, že pečeň, svaly a pľúcne tkanivo obsahujú najmenšie množstvo heparínu a krvi. Po niekoľkých rokoch experimentov, v ktorých sa heparín používal na liečbu trombózy u psov, v roku 1937 vyvinuli liek vhodný pre ľudí. Tak boli odhalené všetky prospešné vlastnosti heparínu.

Liečba heparínom

V apríli 1937 bola prvýkrát zavedená nová forma heparínu človeku a nespôsobila predchádzajúce závažné vedľajšie účinky. Súbežne s tým švédski vedci vypracovali štúdiu o jej vlastnostiach. V časopise Surgery a Scandinavian Surgical Journal boli takmer súčasne publikované výsledky úspešnej liečby heparínom u viac ako 1,5 tisíc pacientov. A v roku 1939 Jay MacLean, ktorý už začal svoju chirurgickú kariéru, začal úspešne experimentovať s použitím lieku pri liečbe endokarditídy a gangrény. Okrem toho výskumný tím, ktorý vyvinul heparín v Kanade, zaznamenal možnosť liečenia heparínom na embolektómiu, splenektómiu a pľúcnu embóliu. V neskorých 1940s, Moloney a Taylor vyvinul lacný spôsob výroby purifikovaného heparínu. Začalo sa tak obdobie liečby heparínom.

Indikácie na použitie heparínu

Použitie heparínu sa dnes používa pri liečbe tromboembolických ochorení (hlboká žilová trombóza dolných končatín, pľúcny tromboembolizmus, nestabilná angína, akútny infarkt myokardu, periférna trombóza, ischemická cievna mozgová príhoda). Indikácie pre heparín: počas operácií na srdci a krvných cievach, na udržanie tekutého stavu krvi pri kardiopulmonálnom bypassu a hemodialýze, ako aj na zabránenie zrážania krvi v laboratórnych štúdiách. Na profylaktické účely sa heparín používa u ortopedických, chirurgických, neurologických a terapeutických pacientov s vysokým rizikom vzniku hlbokej žilovej trombózy dolných končatín.

Treba poznamenať, že heparín nie je len antikoagulant, ale má lipotropný, antisklerotický, vazodilatačný, protizápalový, fibrinolytický a antialergický účinok (s určitými podobnosťami s kortikosteroidmi), je antagonista hyaluronidázy a inhibítor trypsínu. Je možné, že ďalší výskum nájde nové vlastnosti v zdanlivo dôkladne študovanom lieku.

Sodná soľ heparínu (sodná soľ heparínu)

Obsah

Ruský názov

Latinská látka názov heparín sodný

Chemický názov

Mukopolysacharid Kyselina polyaktérová Ester

Látky farmakologickej skupiny Heparín sodný

Nosologická klasifikácia (ICD-10)

Kód CAS

Charakteristika látky Heparín sodný

Antikoagulačné priame pôsobenie.

Získané z pľúc hovädzieho dobytka alebo sliznice tenkého čreva ošípaných. Heparín sodný je amorfný prášok, od bielej až do sivohnedej, hygroskopickej, bez zápachu. Rozpustný vo vode a fyziologickom roztoku, pH 1% vodného roztoku 6-7,5. Prakticky nerozpustný v etanole, acetóne, benzéne, chloroforme, éteri. Aktivita sa stanoví biologickou metódou podľa schopnosti predĺžiť čas zrážania krvi a vyjadriť v jednotkách pôsobenia.

farmakológia

Viaže sa na antitrombín III, spôsobuje jeho konformačné zmeny a urýchľuje integráciu antitrombínu III so serínovými proteázami koagulačného systému; v dôsledku toho je blokovaný trombín, enzymatická aktivita aktivovaných faktorov IX, X, XI, XII, plazmínu a kalikreínu.

Viaže trombín; Táto reakcia je elektrostatická a do značnej miery závisí od dĺžky molekuly heparínu; iba malá časť molekuly heparínu má afinitu k ATIII, čo zaisťuje hlavne jeho antikoagulačnú aktivitu. Inhibícia trombínu antitrombínom je pomalý proces; tvorba komplexu heparín-ATIII sa významne urýchľuje vďaka priamej väzbe heparínu na gama-aminolysylové skupiny molekuly ATIII a vďaka interakcii medzi trombínom (cez serín) a komplexom heparín-ATIII (cez arginín); po ukončení reakcie na inhibíciu trombínu sa heparín uvoľní z komplexu heparín-ATIII a telo ho môže znovu použiť a zvyšné komplexy sa odstránia endotelovým systémom; znižuje viskozitu krvi, znižuje vaskulárnu permeabilitu, stimuluje bradykinín, histamín a ďalšie endogénne faktory, a tým zabraňuje rozvoju stázy; na povrchu endotelových buniek sa našli špeciálne receptory pre endogénne analógy heparínu; heparín sa môže sorbovať na povrchu endotelových membrán a krvných buniek, čím sa zvyšuje ich negatívny náboj, čo zabraňuje adhézii a agregácii krvných doštičiek, erytrocytov, leukocytov; Molekuly heparínu s nízkou afinitou k ATIII spôsobujú inhibíciu hyperplázie hladkého svalstva, vrátane. v dôsledku inhibície adhézie trombocytov s inhibíciou uvoľňovania rastového faktora týchto buniek, inhibujú aktiváciu lipoproteínovej lipázy, čím sa zabraňuje rozvoju aterosklerózy; Heparín viaže niektoré zložky systému komplementu, znižuje jeho aktivitu, zabraňuje spolupráci lymfocytov a tvorbe imunoglobulínov, viaže histamín, serotonín - to všetko spôsobuje antialergický účinok; interaguje s povrchovo aktívnou látkou, znižuje jej aktivitu v pľúcach; má vplyv na endokrinný systém - potláča nadmernú syntézu aldosterónu v kôre nadobličiek, viaže adrenalín, moduluje odozvu vaječníkov na hormonálne stimuly, zvyšuje aktivitu parathormónu; ako výsledok interakcie s enzýmami môže zvýšiť aktivitu mozgovej tyrozínhydroxylázy, pepsinogénu, DNA polymerázy a znížiť aktivitu myozín ATPázy, pyruvátkinázy, RNA polymerázy, pepsínu.

U pacientov s ischemickou chorobou srdca (v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou) znižuje riziko vzniku akútnej trombózy koronárnych artérií, infarktu myokardu a náhlej smrti. Znižuje frekvenciu recidivujúcich srdcových infarktov a mortalitu pacientov s infarktom myokardu. Vo vysokých dávkach je účinný pri pľúcnej embólii a venóznej trombóze, v malých dávkach - na prevenciu venózneho tromboembolizmu, vrátane t po operácii; s na / v zavedení zrážania krvi spomalí takmer okamžite, s / m - po 15-30 minútach, s / c - po 40-60 minútach, po inhalácii, maximálny účinok - po dni; trvanie antikoagulačného účinku je 4 - 5 h, 6 h, 8 h, 1 - 2 týždne, terapeutický účinok - prevencia tvorby trombov - trvá oveľa dlhšie. Nedostatok antitrombínu III v plazme alebo v mieste trombózy môže obmedziť antitrombotický účinok heparínu.

Najvyššia biologická dostupnosť je uvedená v úvode; keď je s / k zavedeniu biologickej dostupnosti nízka, Cmax v plazme sa dosiahne v priebehu 2 - 4 hodín; T1/2 z plazmy je 1–2 hodiny; v plazme je väčšinou viazaný na proteíny; intenzívne zachytené endotelovými bunkami a bunkami mononukleárneho makrofágového systému, koncentrované v pečeni a slezine. Keď je inhalačný spôsob podávania absorbovaný alveolárnymi makrofágmi, endotelom kapilár, veľkých krvných ciev a lymfatických ciev: tieto bunky sú hlavným miestom ukladania heparínu, z ktorého sa postupne uvoľňuje, pričom sa udržiava určitá hladina v plazme; podlieha desulfurácii pod vplyvom N-desulfamidázy a heparinázy doštičiek, ktorá sa podieľa na metabolizme heparínu v neskorších štádiách; Odsírené molekuly pod vplyvom endoglykozidázy obličiek sa konvertujú na fragmenty s nízkou molekulovou hmotnosťou. Vylučovanie prebieha prostredníctvom obličiek vo forme metabolitov a len so zavedením vysokých dávok je možné vylučovanie nezmenené. Neprechádza placentárnou bariérou, nevylučuje sa do materského mlieka.

Keď sa aplikuje topicky, malé množstvo heparínu sa absorbuje z povrchu kože do systémového obehu. Cmax zaznamenané v krvi po 8 hodinách po aplikácii.

Použitie sodnej soli heparínu

Parenterálne: nestabilná angína, akútny infarkt myokardu; tromboembolické komplikácie pri infarkte myokardu, operácie na srdci a cievach, pľúcny tromboembolizmus (vrátane ochorení periférnych žíl), trombóza koronárnych artérií a mozgových ciev, tromboflebitída (prevencia a liečba); DIC, profylaxia a terapia mikrotrombózy a porúch mikrocirkulácie; hlboká žilová trombóza; trombóza renálnej žily; hemolytický uremický syndróm; atriálna fibrilácia (vrátane embolizácie), mitrálna choroba srdca (prevencia trombózy); bakteriálna endokarditída; glomerulonefritis; lupus nephritis. Prevencia zrážania krvi počas mimotelových metód (mimotelový obeh počas operácie srdca, hemosorpcia, hemodialýza, peritoneálna dialýza, cytaferéza), nútená diuréza; premývanie žilových katétrov.

Vonkajšie: migračná flebitída (vrátane chronických kŕčových žíl a kŕčových vredov), tromboflebitída povrchových žíl, lokálny edém a aseptická infiltrácia, komplikácie po chirurgických zákrokoch na žilách, subkutánny hematóm (vrátane po flebektómii), trauma, modriny kĺbov, šliach, svalového tkaniva.

kontraindikácie

precitlivenosť; na parenterálne použitie: hemoragická diatéza, hemofília, vaskulitída, trombocytopénia (vrátane anamnézou heparínom indukovanej), krvácanie, leukémie, zvýšenú vaskulárne permeabilitu, polypy, rakovina, gastrointestinálne a ulcerózna lézie, pažerákových varixov, ťažkou nekontrolovanou hypertenziu akútna bakteriálna endokarditída, trauma (najmä kraniocerebrál), nedávna operácia očí, mozgu a chrbtice, závažné poškodenie funkcie pečene a / alebo obličiek.

Na vonkajšie použitie: nekrotické, hnisavé procesy na koži, traumatické porušenie integrity kože.

Obmedzenia používania

Na vonkajšie použitie: zvýšená tendencia k krvácaniu, trombocytopénia.

Použitie počas gravidity a laktácie

Počas tehotenstva a počas dojčenia je možné iba pod prísnymi indikáciami.

Kategória činnosti na plod plodu FDA - C.

Vedľajšie účinky sodnej soli heparínu

Z nervového systému a zmyslových orgánov: závraty, bolesti hlavy.

Zo strany kardiovaskulárneho systému a krvi (tvorba krvi, hemostáza): trombocytopénia (6% pacientov) - skoré (2-4 dni liečby) a neskoré (autoimunitné), v zriedkavých prípadoch s letálnym následkom; hemoragické komplikácie - krvácanie z gastrointestinálneho traktu alebo močových ciest, retroperitoneálne krvácanie do vaječníkov, nadobličky (s rozvojom akútnej adrenálnej insuficiencie).

Na strane zažívacieho traktu: strata chuti do jedla, nevoľnosť, vracanie, hnačka, zvýšené hladiny transamináz v krvi.

Alergické reakcie: návaly tepla, horúčka, urtikária, vyrážka, svrbenie, bronchospazmus, anafylaktoidné reakcie, anafylaktický šok.

Iné: pri dlhodobom používaní - alopécia, osteoporóza, kalcifikácia mäkkých tkanív, inhibícia syntézy aldosterónu; injekčné reakcie - podráždenie, hematóm, bolesť pri podávaní.

Pri aplikácii topicky: návaly horúčavy, alergické reakcie.

interakcie

Účinnosť sodnej soli heparínu zvyšuje kyselina acetylsalicylová, dextrán, fenylbutazón, ibupgra, indometacín, dipyridamol, hydroxychlorochín, warfarín, dikuramol - riziko krvácania sa zvyšuje (ak sa používa spolu, je potrebná opatrnosť), znižuje sa - srdcové glykozidy, tetramelín, tetrahydrofurán zvyšuje riziko krvácania. kyselina.

Kombinované použitie sodnej soli heparínu (vrátane gélu) s nepriamymi antikoagulanciami môže spôsobiť predĺženie PT. Riziko krvácania sa zvyšuje pri kombinácii s diklofenakom a ketorolakom, keď sa podáva parenterálne (vyhnite sa kombinácii, vrátane heparínu v nízkych dávkach). Klopidogrel zvyšuje riziko krvácania.

Spôsob podávania

Bezpečnostné opatrenia Heparín sodný

Vyžaduje sa nepretržité monitorovanie času zrážania krvi; zrušenie by sa malo uskutočniť postupne.

Pri aplikácii topicky sa nemá aplikovať na otvorené rany, sliznice. Gél nie je predpísaný súčasne s NSAID, tetracyklínmi, antihistaminikami.

Publikácia O Liečbu Kŕčových Žíl

Inguinal kŕčové žily počas tehotenstva

Inguinal kŕčové žily počas tehotenstva je patológia, že budúce matky často trpia. Vyznačuje sa dilatáciou žíl v slabinách, vulve a stydkých pyskoch. Toto ochorenie spôsobuje vážne fyzické nepohodlie a môže byť nebezpečné pre nastávajúcu matku.

Čo znamená svrbenie hemoroidov: príčiny a metódy vyslobodenia

Svrbenie hemoroidov je možno najčastejším príznakom kŕčových hemorrhoidných žíl. Napriek tomu, že to nepredstavuje nebezpečenstvo pre človeka, takýto prejav dáva svojmu majiteľovi veľa nepríjemných pocitov.