Farmakologická skupina - protidoštičkové látky

Prípravky podskupín sú vylúčené. umožniť

popis

Protidoštičkové liečivá inhibujú agregáciu krvných doštičiek a červené krvinky, znižujú ich schopnosť prilepiť sa a priľnúť (adhéziu) k endotelu krvných ciev. Znížením povrchového napätia membrán erytrocytov uľahčujú ich deformáciu pri prechode cez kapiláry a zlepšujú prietok krvi. Protidoštičkové činidlá môžu nielen zabrániť agregácii, ale tiež spôsobiť disagregáciu už agregovaných krvných doštičiek.

Používajú sa na prevenciu tvorby pooperačných krvných zrazenín, s tromboflebitídou, vaskulárnou trombózou sietnice, poruchami cirkulácie mozgu atď., Ako aj na prevenciu tromboembolických komplikácií pri ischemickej chorobe srdca a infarkte myokardu.

Inhibičný účinok na väzbu (agregáciu) krvných doštičiek (a erytrocytov) je vyvíjaný v rôznych stupňoch liečivami rôznych farmakologických skupín (organické nitráty, blokátory kalciových kanálov, purínové deriváty, antihistaminiká atď.). Výrazný protidoštičkový účinok má NSAID, z ktorých je kyselina acetylsalicylová široko používaná na prevenciu tvorby trombov.

Kyselina acetylsalicylová je v súčasnosti hlavným zástupcom protidoštičkových činidiel. Má inhibičný účinok na spontánnu a indukovanú agregáciu a adhéziu trombocytov, na uvoľňovanie a aktiváciu trombocytárnych faktorov 3 a 4. Ukázalo sa, že jeho anti-agregačná aktivita úzko súvisí s jej vplyvom na biosyntézu, liberalizáciu a metabolizmus PG. Podporuje uvoľňovanie endotelu vaskulárneho PG vrátane PGI2 (Prostacyklínu). Táto aktivuje adenylátcyklázu, znižuje obsah ionizovaného vápnika v krvných doštičkách - jedného z troch hlavných mediátorov agregácie a tiež má disagregačnú aktivitu. Okrem toho kyselina acetylsalicylová, ktorá potláča aktivitu cyklooxygenázy, znižuje tvorbu tromboxánu A v krvných doštičkách.2 - prostaglandín s opačným typom aktivity (proaggregačný faktor). Vo veľkých dávkach kyselina acetylsalicylová tiež inhibuje biosyntézu prostacyklínu a iných antitrombotických prostaglandínov (D2, E1 a iné). V tomto ohľade je kyselina acetylsalicylová predpísaná ako antiagregancia v relatívne malých dávkach (75–325 mg denne).

Protidoštičkové liečivá

V modernej medicíne sa používajú lieky, ktoré môžu ovplyvniť zrážanie krvi. Ide o antiagreganciu.

Aktívne zložky majú vplyv na metabolické procesy, sú prevencia krvných zrazenín v cievach. Vo väčšine prípadov lekári predpisujú takéto finančné prostriedky na patológiu srdca.

Použitie liekov v tejto kategórii zabraňuje adhézii krvných doštičiek nielen medzi sebou, ale aj so stenami krvných ciev.

Aký druh lieku

Keď sa na ľudskom tele vytvorí rana, krvné bunky (krvné doštičky) sa pošlú na miesto poškodenia, aby sa vytvorila krvná zrazenina. S hlbokými zárezmi je dobré. Ak je však krvná cieva zranená alebo zapálená, je prítomný aterosklerotický povlak, situácia môže skončiť smutne.

Existujú určité lieky, ktoré znižujú riziko vzniku krvných zrazenín. Tieto liečivá tiež eliminujú agregáciu buniek. Tieto nástroje zahŕňajú protidoštičkové činidlá.

Lekár predpisuje lieky, povie pacientom, čo to je, aký účinok majú drogy a na čo sú potrebné.

klasifikácia

V medicíne sa na profylaxiu používajú produkty krvných doštičiek a červených krviniek. Lieky majú mierny účinok, zabraňujú vzniku krvných zrazenín.

  1. Heparín. Nástroj sa používa proti hlbokej žilovej trombóze, embólii.
  2. Kyselina acetylsalicylová (Aspirin). Efektívny a lacný liek. V malých dávkach zrieďte krv. Ak chcete dosiahnuť výrazný účinok, mali by ste užiť liek na dlhú dobu.
  3. Dipyridamol. Aktívne zložky expandujú krvné cievy, znižujú krvný tlak. Rýchlosť prietoku krvi sa zvyšuje, bunky získavajú viac kyslíka. Dipyridamol pomáha pri angíne dilatáciou koronárnych ciev.

Klasifikácia liekov je založená na účinku každého protidoštičkového činidla. Správne zvolený nástroj umožňuje dosiahnuť maximálny účinok pri liečbe a zabrániť možným komplikáciám, následkom.

  1. Pentoxifylín. Biologicky aktívne látky zvyšujú reológiu krvi. Zvyšuje sa flexibilita červených krviniek, môžu prechádzať cez malé kapiláry. Na pozadí použitia pentoxifylínu sa krv stáva tekutou, pravdepodobnosť lepenia buniek klesá. Liek sa predpisuje pacientom s poruchami obehového systému. Kontraindikované u pacientov po infarkte myokardu.
  2. Reopoligljukin. Liek s podobnými vlastnosťami ako Trental. Jediný rozdiel medzi liekmi je, že Reopoliglyukín je bezpečnejší pre ľudí.

Medicína ponúka komplexné lieky, ktoré zabraňujú tvorbe krvných zrazenín. Lieky obsahujú protidoštičkové látky rôznych skupín zodpovedajúceho účinku. Najúčinnejšie sú Cardiomagnyl, Aspigrel a Agrenoks.

Princíp činnosti

Lieky blokujú tvorbu krvných zrazenín v cievach a riedia krv. Každý liek má špecifický účinok:

  1. Kyselina acetylsalicylová, Triflusal - najlepší prostriedok v boji proti agregácii krvných doštičiek a tvorbe zrazenín. Obsahujú účinné látky, ktoré blokujú tvorbu prostaglandínov. Bunky sa zúčastňujú na začiatku systému zrážania krvi.
  2. Dipyridamol má antiagregačný účinok, čím zvyšuje obsah cyklickej formy adenozínmonofosfátu v krvných doštičkách. Proces agregácie medzi krvinkami je narušený.
  3. Klopidogrel obsahuje účinnú látku schopnú blokovať receptory adenozín difosfátu na povrchu krvných doštičiek. Zrážky sa tvoria pomalšie v dôsledku deaktivácie krvných buniek.
  4. Lamifiban, Framon - lieky, ktoré blokujú aktivitu glykoproteínových receptorov umiestnených na membráne krvných buniek. V dôsledku aktívneho pôsobenia účinných látok sa znižuje pravdepodobnosť adhézie krvných doštičiek.

Existuje veľký zoznam liekov používaných na liečbu a prevenciu trombózy. V každom jednotlivom prípade lekár vyberie najefektívnejšie, berúc do úvahy charakteristiky pacienta, stav jeho tela.

Keď je menovaný

Lekár predpisuje lieky, predpisuje prostriedky po dôkladnom lekárskom vyšetrení na základe stanovenej diagnózy a výsledkov výskumu.

Hlavné indikácie pre použitie:

  1. Na profylaktické účely alebo po záchvate ischemickej mŕtvice.
  2. Obnoviť poruchy spojené s mozgovou cirkuláciou.
  3. So zvýšeným krvným tlakom.
  4. V boji proti chorobám, ktoré zasiahli cievy dolných končatín.
  5. Na liečenie ischemickej choroby srdca.

Po operácii na srdci alebo cievach sa pacientom predpisujú moderné protidoštičkové látky.

Samoliečba sa neodporúča vzhľadom na to, že majú mnoho kontraindikácií a vedľajších účinkov. Potrebné sú konzultácie a stretnutia s lekárom.

Pre dlhodobú prevenciu a liečbu trombózy, embólie lekári predpisujú pacientom nepriame antiagregačné činidlá. Lieky majú priamy vplyv na systém zrážania krvi. Fungovanie plazmatických faktorov sa znižuje, tvorba zrazeniny prebieha pomalšie.

Kto má zakázané prijímať

Prípravky predpísané lekárom. Lieky zahŕňajú určité kontraindikácie, o ktorých by ste si mali byť vedomí. Liečba protidoštičkovými látkami je zakázaná v nasledujúcich prípadoch:

  • v prípade peptického vredu orgánov tráviaceho systému v akútnom štádiu;
  • ak sú problémy s fungovaním pečene a obličiek;
  • pacientov s hemoragickou diatézou alebo patológiami, proti ktorým sa zvyšuje riziko krvácania;
  • ak bol pacientovi diagnostikované závažné zlyhanie srdca;
  • po záchvate hemoragickej mŕtvice.

Tehotné ženy počas tretieho trimestra a dojčiace matky by nemali byť liečené protidoštičkovými látkami. Musíte sa poradiť s lekárom alebo si pozorne prečítať návod na používanie liekov.

Možné vedľajšie účinky

Použitie protidoštičkových látok môže spôsobiť nepohodlie a nepohodlie. Ak sa vyskytnú vedľajšie účinky, objavia sa charakteristické znaky, ktoré by sa mali oznámiť lekárovi: t

  • únava;
  • pocit pálenia v hrudi;
  • bolesti hlavy;
  • nevoľnosť, poruchy trávenia;
  • hnačka;
  • krvácanie;
  • bolesti žalúdka.

V zriedkavých prípadoch sa pacient obáva alergickej reakcie na telo s edémom, kožnými vyrážkami, vracaním, problémami s kreslom.

Aktívne zložky liekov môžu narušiť funkcie reči, dýchania a prehĺtania. To tiež zvyšuje srdcový tep, telesná teplota stúpa, koža a oči sa žltať.

Medzi vedľajšie účinky patrí celková slabosť v tele, bolesť v kĺboch, zmätenosť a výskyt halucinácií.

Zoznam najdostupnejších, lacných a účinných prostriedkov

Moderná kardiológia ponúka dostatočný počet liekov na liečbu a prevenciu trombózy. Je dôležité, aby antiagregancia bola predpísaná ošetrujúcim lekárom. Všetky antikoagulanciá majú vedľajšie účinky a kontraindikácie.

  1. Kyselina acetylsalicylová. Často sa predpisuje pacientom na profylaktické účely, aby sa zabránilo tvorbe krvnej zrazeniny. Aktívne zložky majú vysokú absorpčnú rýchlosť. Protidoštičkový účinok nastáva 30 minút po prvej dávke. Liek je dostupný v tabletách. V závislosti od diagnózy lekár predpíše 75 až 325 mg denne.
  2. Dipyridamol. Antiplateletové expanzné koronárne cievy zvyšujú rýchlosť krvného obehu. Účinnou zložkou je dipyridamol. Antikoagulačné činidlo chráni steny krvných ciev a znižuje schopnosť krvných buniek držať sa spolu. Forma uvoľnenie: pilulky a injekcie.
  3. Heparín. Antikoagulačné priame pôsobenie. Účinnou zložkou je heparín. Činidlo, ktorého farmakológia poskytuje antikoagulačný účinok. Liek sa predpisuje pacientom s vysokým rizikom trombózy. Dávkový a liečebný mechanizmus sa vyberá individuálne pre každého pacienta. Liek je dostupný v injekciách.
  4. Tiklopidín. Činidlo má lepšiu účinnosť ako kyselina acetylsalicylová. Ale na dosiahnutie terapeutického účinku bude trvať dlhšie. Liek blokuje prácu receptorov a znižuje agregáciu krvných doštičiek. Liek vo forme tabliet, pacient sa musí užívať 2-krát denne po dobu 2 kusov.
  5. Iloprost. Liek znižuje adhéziu, agregáciu a aktiváciu krvných buniek. Rozširuje arterioly a venule, obnovuje vaskulárnu permeabilitu. Ďalším názvom lieku je Ventavis alebo Ilomedin.

Toto je neúplný zoznam protidoštičkových liekov používaných v medicíne.

Lekári neodporúčajú samoliečbu, je dôležité včas sa poradiť s odborníkom a podstúpiť liečbu. Protidoštičkové lieky predpisuje kardiológ, neurológ, chirurg alebo terapeut.

Vo väčšine prípadov pacienti užívajú lieky na zvyšok svojho života. To všetko závisí od stavu pacienta.

Osoba by mala byť pod neustálym dohľadom špecialistu, pravidelne vykonávať testy a podrobiť sa dôkladnému vyšetreniu na určenie parametrov zrážania krvi. Reakciu na liečbu protidoštičkovými látkami lekári prísne dodržiavajú.

Klasifikácia protidoštičkových liekov

Endotelové testy ("štipka", "škrtidlo", "manžeta"). Ak chcete vyskúšať štipľavý test, lekár zbiera pokožku pod kľúčom a robí štipku. Za normálnych okolností nedôjde k žiadnym zmenám bezprostredne po stlačení alebo o 24 hodín neskôr. Ak sa po 24 hodinách na pokožke objavia petechie, je potrebné prehodnotiť dávkovanie disaggregantných činidiel. Na nastavenie vzorky postroja na predlaktí 1,5-2 cm pod kockou fossa sa načrtne kruh s priemerom 2,5 cm, na rameno sa nanesie manžeta tonometra a vytvorí sa tlak 80 mm Hg. Udržanie prísne na tejto úrovni počas 5 minút. Potom sa v ohraničenom kruhu počíta počet petechií. Normálne sa nepozoruje viac ako 10 petechií. Pri zvýšení počtu petechií je potrebné znížiť dávku disaggregantu.

Výskyt kožného hemoragického syndrómu. Pri normálnom kožnom hemoragickom syndróme chýba. Výskyt v akomkoľvek čase disaggregantnej terapie by sa mal interpretovať ako indikácia na zníženie dávky liekov alebo ich úplné zrušenie.

Klasifikácia činidiel s protidoštičkovou aktivitou:

Činidlá ovplyvňujúce COX-dependentnú dráhu agregácie krvných doštičiek.

Fondy, ktoré znižujú aktivitu tromboxánového systému.

Inhibítory syntézy tromboxánu A2:

COX inhibítory: kyselina acetylsalicylová, sulfinpyrazón, indobufen;

inhibítory tromboxánsyntázy: dazoxiben, benzydamín, pyrmagrel.

Blokátory receptorov tromboxánu: reťazová reťaz, vapiprost.

Prostriedky, ktoré zvyšujú aktivitu prostacyklínového systému.

Syntetické analógy prostacyklínu: iloprost, epoprostenol.

Stimulátory syntézy a vylučovania prostacyklínu. kyselina nikotínová, xantín nikotinát.

Prostriedky znižujúce aktivitu PDE: dipyridamol, pentoxifylín.

P antagonisty2Y-purínové receptory (tienopyridín): tiklopidín, klopidogrel.

Antagonisty receptora PAF: cadsorenon, tanacan, ketotifen, alprazolam, triazolam.

Antagonisty receptora integrínu IIb / IIIa.

Disintegrínové alebo RDG proteíny: barburín, flavoridín, kistrín, albolabrín, eptifibatid

Monoklonálne chimérické protilátky: abciximab

Nepeptidové antagonisty (fibana): lamifiban, tirofiban, kemilofiban, fra dafiban

I. Látky ovplyvňujúce COX-dependentnú dráhu agregácie trombocytov.

Kyselina acetylsalicylová (Acidum acethylsalicylicum, Aspirin). Týka sa nesteroidných protizápalových liekov. MD: Kyselina acetylsalicylová (ASA) interaguje s aktívnym centrom kokloxigenázy a acetyluje cez serínový profil (Ser229). Výsledkom je, že enzýmová aktivita je ireverzibilne stratená. Inhibícia COX nastáva tak v krvných doštičkách, ako aj v endoteli, kde syntéza TxA končí.2 a PgI2. Pretože v endotelových bunkách je jadro, potom po niekoľkých hodinách, vďaka syntéze de novo COX molekúl, vznik PgI2 sa obnovuje. Na rozdiel od endotelu, krvné doštičky nemajú jadro, teda syntézu TxA2 sa obnovuje len ako sa tvoria nové krvné doštičky v kostnej dreni. Okrem toho sa predpokladá, že citlivosť COX krvných doštičiek na kyselinu acetylsalicylovú je niekoľkokrát vyššia ako citlivosť COX endotelu, preto v relatívne malých dávkach ASC inhibuje hlavne COX doštičiek.

FE: v dávkach do 325 mg / deň ASA znižuje agregáciu krvných doštičiek s malými alebo žiadnymi antipyretickými, analgetickými alebo protizápalovými účinkami. ASC je zatiaľ „zlatým štandardom“ pri výbere antiagregačnej terapie, jej účinnosť a bezpečnosť v porovnaní s inými protidoštičkovými látkami sa potvrdila v mnohých klinických štúdiách.

RD: Ako antiagregant sa ASK užíva v dávke 100-325 mg / deň v jednej dávke spravidla večer. S nízkou toleranciou môžete byť pridelení každý druhý deň v rovnakých dávkach.

NE: 1) zvýšené riziko krvácania u jedincov s latentnými defektmi hemostatického systému alebo pri užívaní v kombinácii s inými liekmi, ktoré znižujú zrážanie krvi; 2) NSAID-gastropatická ulcerózna lézia žalúdočnej sliznice; 3) akútna intravaskulárna hemolýza u jedincov s poruchou glukózo-6-fosfátdehydrogenázy; 4) dlhodobé podávanie môže spôsobiť makrocytárnu anémiu spôsobenú nedostatkom folátov; 5) teratogénny účinok pri použití u gravidných žien.

FV: tablety 0,1; 0,325 a 0,5.

S ulfinpyrazónom (sulfinpyrazón, anturán) Farmakologicky aktívny metabolit fenylbutazónu. MD: ireverzibilne inhibuje cyklooxygenázu doštičiek a endotel. V endoteli, v dôsledku de novo syntézy enzýmu, tvorby PgI2 obnoví po niekoľkých hodinách, ale vznik TxA2 sa neobnoví, kým sa neaktualizuje okruh cirkulujúcich krvných doštičiek. Okrem toho sulfinpirazon znižuje uvoľňovanie ADP a serotonínu z krvných doštičiek počas ich degranulácie.

FE: Inhibuje adhéziu doštičiek vo väčšej miere ako ich agregácia. Napriek tomu, že je odvodený od nesteroidného protizápalového činidla, sulfinpyrazón nemá analgetickú a antipyretickú aktivitu. V malých dávkach nemá protidoštičkovú aktivitu, ale má výrazný urikosurický účinok, ktorý sa niekedy používa pri liečbe dny a hyperurikemického syndrómu.

RD: Ako antiagregačné činidlo sa sulfinpyrazón požíva 200 - 400 mg 4-krát denne. NE: Možná exacerbácia žalúdočného vredu a dvanástnikového vredu. FV: dražovanie pri 0,2; tablety s koncentráciou 0,1.

A ndobufen (Indobufenum, Ibustrine). Predpokladá sa, že mechanizmus účinku tohto nástroja je spojený s reverzibilnou inhibíciou aktivity cyklooxygenázy. Po jednej aplikácii sa účinok liečiva udržiava počas 12 hodín. Okrem protidoštičkového účinku má slabý analgetický a protizápalový účinok.

RD: Aplikujte ústami na 100-200 mg dvakrát denne po jedle. V prípade dysfunkcie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 40 ml / min) sa musí dávka lieku znížiť dvakrát.

NE: Krvácanie, NSAID-gastropatia.

FV: tablety 0,2.

Dazoxyben, Bezidamin (Benzydamine), Pyrmagrel. Tieto zlúčeniny pôsobia ako kompetitívne inhibítory tromboxánsyntetázy. Súťažia s PgG2 a pgh2 pre aktívne centrum tohto enzýmu a nakoniec rýchlosť tvorby TxA2 prudko klesá. Ako sa však ukázalo v mnohých kontrolovaných klinických štúdiách, účinnosť týchto látok je nízka. Predpokladá sa, že jedným z dôvodov je akumulácia tromboxánu v progenitorových bunkách - PgG endoperexách2 a pgh2, ktoré pôsobia ako agonisty tromboxánového receptora a sú schopné indukovať agregáciu krvných doštičiek dokonca aj v neprítomnosti TxA2. V súčasnosti sa tieto nástroje v klinickej praxi prakticky nepoužívajú.

Ridogrel, Vapiprost. Tieto lieky majú kombinovaný účinok na metabolizmus tromboxánu: znižujú aktivitu tromboxánsyntetázy a zároveň pôsobia ako receptorové antagonisty TxA.2. teda tieto činidlá nielen inhibujú tvorbu tromboxánu, ale tiež blokujú na úrovni receptora proaggregantný účinok TxA2 a ďalšie cyklické endoperoxidy (PgH2, TTP2). V roku 1994 sa uskutočnila rozsiahla klinická štúdia Ridogrelu v porovnaní s kyselinou acetylsalicylovou. Výsledky štúdie presvedčivo ukázali, že ridogrel neprekračuje klinickú účinnosť ASA.

Iloprost (Iloprost) - syntetický analóg PgI2. MD: Keď sa zavedie do tela, interaguje s prostacyklínovými receptormi na povrchu krvných doštičiek a hladkými bunkami cievnych buniek, čo vedie k aktivácii dráhy adenylátcyklázy na reguláciu hladín vápnika a v dôsledku toho klesá obsah voľných iónov vápnika v cytosóle buniek.

FE: Redukcia voľného vápnika v cytoplazme krvných doštičiek vedie k antiagregačnému účinku. V bunkách hladkého svalstva je pokles hladín vápnika sprevádzaný relaxáciou buniek, čo vedie k vzniku hypotenzného účinku. Na rozdiel od iných analógov pro-staglandínu znižuje iloprost tlak v pľúcnom obehu (a. Pulmonalis), a preto sa niekedy používa pri liečbe pľúcnej hypertenzie. Čo sa týka vazodilatačného účinku, iloprost sa tiež používa pri liečení cievnych obliteračných ochorení končatín (Raynaudov syndróm, Buergerova choroba, endarteritis obliterans, atď.). Podobne ako iloprost prirodzeného prostacyklínu zvyšuje aktivitu lecitín-cholín-acyltransferázy (LCAT) cievnej steny, čo prispieva k premene voľného cholesterolu na formu esterov a syntézu HDL cholesterolu, zatiaľ čo produkcia LDL klesá (antiaterogénny účinok). Niekedy sa iloprost používa na prevenciu a liečbu trombocytopénie, ktorá sa vyskytuje u pacientov, ktorí dostávajú nefrakcionovaný heparín. Predpokladá sa, že je to spôsobené schopnosťou iloprostu (ako aj iných analógov prostacyklínu) predĺžiť životnosť krvných doštičiek.

RD: Podáva sa pomaly intravenózne počas 45 minút v dávke 1 - 3 ng / kg / min (maximálne 10 μg na injekciu). Niekedy sa iloprost aplikuje perorálne s 1 mcg / kg 2 - 3 krát denne, avšak pri orálnom podaní jeho biologická dostupnosť nepresahuje 16%.

NE: 1) gastrointestinálne poruchy - anorexia, nevoľnosť, vracanie, hnačka; 2) kolaps, ortostatická hypotenzia; 3) kožná vyrážka, klenutá bolesť pozdĺž žíl; 4) paradoxná amplifikácia agregácie krvných doštičiek sa pozorovala pomerne často po ukončení infúzie iloprostu; 5) prekročenie prípustných dávok môže viesť k rozvoju závažných ventrikulárnych arytmií vysokých gradácií, ktoré sú spôsobené preťažením myokardu Ca2 +. Nežiaduce účinky iloprostu sa znižujú, ak sa používajú spolu s ASA (do 300 mg / deň).

Epoprostenol (Aepoprostenolum) je tiež syntetický analóg prostacyklínu, ktorý má rovnaké účinky ako iloprost. Na rozdiel od iloprostu má epoprostol selektívnejší účinok na receptory krvných doštičiek, a preto nemá prakticky žiadny hypotenzívny účinok.

H Kyselina ikotínová (Acidum nicotinicum, Niacine, Vitamine PP) - vitamín B3 (PP). MD: Keď sa podáva parenterálne, kyselina nikotínová spôsobuje uvoľňovanie veľkého množstva PgI z endotelu.2, látky podobné histamínu a kinínu, čo vedie k zníženiu agregácie krvných doštičiek, vazodilatácii. V dôsledku zlej znášanlivosti sa však prípravky na báze kyseliny nikotínovej nepoužívajú na dlhodobú liečbu ako protidoštičkové činidlá.

RD: Kurz podávania kyseliny nikotínovej sa najčastejšie používa na obliteráciu cievnych ochorení dolných končatín. Liek sa podáva intravenózne vo forme 1% roztoku podľa schémy: 1. deň 1 ml, v 2. - 2 ml, v 3. - 3 ml, atď. dávka sa zníži na 1 ml / deň a opäť sa upraví na 1 ml.

Zatiaľ neexistuje klinicky spoľahlivé potvrdenie prínosu liečby kyselinou nikotínovou v porovnaní s inými protidoštičkovými látkami.

NE: Väčšina nežiaducich účinkov kyseliny nikotínovej je spôsobená uvoľňovaním histamínu a aktiváciou kinínového systému. Rýchle zavedenie kyseliny nikotínovej je sprevádzané hyperémiou kože, urtikáriou, svrbením. Uvoľňovanie histamínu a bradykinínu vedie k poklesu krvného tlaku, ktorý je sprevádzaný vážnymi závratmi. Hyperémia a edém slizníc žlčových ciest a močovej trubice spôsobenej histamínom a kinínmi môžu viesť k rozvoju symptómov pripomínajúcich záchvat žlčovej koliky, dysurických porúch (silný pocit pálenia pri močení, spastické kontrakcie močového mechúra na konci močového ústrojenstva). Pri dlhodobom používaní kyseliny nikotínovej sa môžu vyvinúť gastrointestinálne komplikácie: anorexia, vracanie, hnačka, ulcerácia žalúdočnej sliznice, abnormálna funkcia pečene (prudký nárast hladín sérových transamináz); možnú hyperglykémiu a hyperurikémiu, ktorá môže spôsobiť exacerbáciu latentnej anamnézy alebo dekompenzáciu diabetu.

Napriek tomu, že nikotínamid je zbavený väčšiny nežiaducich účinkov kyseliny nikotínovej, jeho použitie ako protidoštičkového činidla je neúčinné.

FV: Ampulky s 1% roztokom 1 ml.

Na nikotinát Santinola (Xantinoli nicotinas, Complamin). Tento nástroj je kombináciou derivátu teofylínu - xantínu a kyseliny nikotínovej. MD: obsiahnutá v molekule kyselina nikotínová spôsobuje uvoľňovanie prostacyklínu z endotelu, ktorý poskytuje vazodilatáciu a protidoštičkový účinok. Xantinol je slabý antagonista A1-purínových receptorov a ich blokovaním zvyšuje účinky kyseliny nikotínovej: je narušená ADP-závislá dráha agregácie krvných doštičiek, relaxácia cievnych hladkých svalových buniek nastáva v dôsledku blokády purínových receptorov na ich povrchu.

FE: Na základe disagregačného a slabého vazodilatačného účinku xantinolu sa nikotinát používa na liečbu obliteračných ochorení dolných končatín, diabetickej angiopatie a retinopatie (poškodenie malých kapilár sietnice, obličiek a ďalších orgánov). Všeobecne je xantinol nikotinát lepšie tolerovaný ako kyselina nikotínová. Podobne ako pentoxifylín xantínol, aj nikotinát zlepšuje reologické vlastnosti krvi zvýšením deformovateľnosti červených krviniek (pozri pentoxifylín).

RD: Xantinol nikotinát sa podáva perorálne v dávke 0,15-0,3 g 3-krát denne po jedle v priebehu 2 mesiacov. V závažných prípadoch, môžete zadať intramuskulárne 300 mg 1-3 krát denne alebo intravenózne pomaly kvapkať po zriedení 1500 mg xantinol nikotinátu v 500 ml 5% glukózy (zavedenie by malo trvať aspoň 3-4 hodiny).

NE: Bohužiaľ, vazodilatačný účinok nikotinátu xantinolu je výraznejší v intaktných cievnych povodiach a jeho závažnosť v oblastiach postihnutých ischémiou je omnoho nižšia. Preto je pri použití nikotinátu xantinolu možný vývoj „lúpežového syndrómu“ - paradoxný nárast prietoku krvi v normálne perfundovaných tkanivách a jeho prudký pokles v ischemických zónach. Najnebezpečnejší je lúpežný syndróm u ľudí s ischemickou chorobou srdca s subkritickou stenózou koronárnej artérie.

FV: pilulky a pilulky 0,15; roztok v ampulkách 15% pre 2 a 10 ml.

Dipyridamol (Dipyridamolum, Curantyl, Persantin). Predpokladá sa, že mechanizmus účinku dipyridamolu je spojený s niekoľkými spôsobmi.

D ipyridamol zvyšuje tvorbu prostacyklínu v endoteli (PgI2), ktorý má protidoštičkový účinok.

Dipyridamol znižuje aktivitu cytoplazmatickej fosfodiesterázy v krvných doštičkách. To vedie k zastaveniu hydrolytickej deštrukcie cAMP v nich, ktorá sa vytvára pod vplyvom PgI2, a zvyšuje protidoštičkový účinok prostacyklínu.

Dipyridamol je kompetitívnym inhibítorom adenozíndeaminázy - hlavného enzýmu na využitie adenozínu v cievnom lôžku. Dipyridamol inhibuje zachytávanie adinozínu endotelom a erytrocytmi. Koncentrácia adenozínu v krvi sa zvyšuje. Podobne ako AMP môže adenozín blokovať P2Y-receptorov krvných doštičiek a zabrániť ich aktivácii pod vplyvom ADP, a teda inhibovať proliferáciu ADP.

FE: Dipyridamol inhibuje vo väčšej miere adhéziu ako agregácia krvných doštičiek, je však porovnateľný s kyselinou acetylsalicylovou z hľadiska jej antiagregančného účinku. Dipyridamol má vazodilatačný účinok v dôsledku narušenia aktivity PDE cievnych hladkých svalov a zvýšenia hladiny cAMP. Súčasne je relaxácia hladkého svalstva spôsobená 2 spôsobmi: 1) cAMP aktivuje Ca2 + nosičové proteíny v bunkovej membráne, ktorá odstraňuje ionizovaný vápnik z cytoplazmy a myocytové fibrily sa uvoľňujú; 2) proteínkinázy závislé od cAMP fosforylujú enzým fosforylázkinázu a preložia ho do aktívnej formy. Fosforylázová kináza ďalej fosforyluje kinázu ľahkého reťazca myozínu a tým ju inaktivuje. Neaktívna kináza ľahkého reťazca myozínu nie je schopná zabezpečiť fosforyláciu myozínu, ktorá je nevyhnutná v procese kontrakcie hladkého svalstva. V konečnom dôsledku dochádza k uvoľneniu hladkých myocytov a vazodilatácia sa vyvíja s poklesom krvného tlaku. (Schéma 2 podrobnejšie opisuje reguláciu tonusu hladkého svalstva.)

Schéma 2. Regulácia tonusu buniek hladkého svalstva ciev. AU - adenylát cykláza; РDE - fosfodiesteráza; IP3 inositol trifosfát; PIP2 - fosfatidyl inozitol bifosfát; cAMP-Pk - cAMP-dependentné proteínkinázy; Aktívny komplex Calmodulin - Calmodulin; Kináza KR - fosforylázy; KLC - kináza myozínového ľahkého reťazca; Ľahké reťazce LCM - myozínu; GC - guanylátcykláza; NO - oxid dusnatý (relaxačný faktor závislý od endotelu). Červené cesty zvyšujú tón myocytov, zelený - jeho pokles.

Pre dipyridamol je tiež charakterizovaný imunomoduliruyuschee účinok. Mnohé klinické štúdie ukázali, že užívanie dipyridamolu znižuje riziko vzniku malígnych nádorov kolorektálnej zóny. Predpokladá sa, že tento účinok liečiva je spôsobený účinkom zvýšenej hladiny cAMP v bunke na expresiu radu proonkogénov v jeho jadre.

Dipyridamol má slabý kardiotonický účinok, ktorý je spojený so zvýšením hladiny adenozínu a zvýšenej syntézy ATP v myokarde.

RD: Dipiridamol sa užíva perorálne nalačno 75 mg 3-krát denne. S dobrou toleranciou sa dávka lieku môže zvýšiť na 300-450 mg / deň. Možno intravenózne podávanie tohto lieku.

NE: 1) pri rýchlom intravenóznom podaní môže spôsobiť začervenanie tváre, hypotenziu a tachykardiu; 2) rozvoj „lúpežového syndrómu“, keď sa podáva intravenózne s liekmi alebo s použitím vysokých dávok perorálne (vývoj syndrómu je spôsobený väčším vazodilatačným účinkom dipyridamolu v normálnych cievach a menej v ischemickej zóne); 3) alergické reakcie; 4) keď sa podávajú spoločne s a-laktámovými antibiotikami alebo tetracyklínmi, je možné paradoxné zvýšenie účinkov dipyridamolu.

FV: tablety a pilulky 0,025 a 0,075; roztok v ampulkách 0,5% -2 ml.

Pentoxifylín (Pentoxyphylline, Trental, Agapurin) je derivátom teobromínu. Predpokladá sa, že liek má mnohostranný účinok na systém hemostázy:

Pentoxifylín pôsobí ako slabý antagonista P2Y-Receptory receptorov a kompetujúce s ADP o väzbu na tieto receptory redukujú proagregantnoe účinky ADP na purínové receptory a zostavenie integrínových receptorov.

Pentoxifylín znižuje syntézu fibrinogénu a zvyšuje tvorbu tkanivového aktivátora plazminogénu (t-PA), čo vedie k zvýšeniu aktivity fibrinolytického systému.

Pentoxifylín zvyšuje aktivitu enzýmov glykogenolýzy v erytrocytoch a tým zvyšuje obsah difosfoglycerátov v nich. V erytrocytoch, difosfoglycerát vykonáva nielen energetickú funkciu, ale je tiež rozpojovačom cyto-skeletového proteínu erytrocytového spektra a kontraktilného proteínu aktínu. Narušenie spolupráce týchto proteínov poskytuje membráne erytrocytov zvýšenú schopnosť deformácie, takže erytrocyt (s priemerom asi 7 mikrometrov) pomerne ľahko prechádza aj cez najmenšie kapiláry (s priemerom asi 5 mikrónov). Okrem toho porušenie spolupráce spektrínu a aktínu spôsobuje konformačné zmeny proteínov draslíkových kanálov a prenáša kanály do neaktívneho stavu. Výsledkom je zníženie prúdov „úniku“ draslíka z cytoplazmy erytrocytov a zvýšenie ich osmotickej rezistencie. Tento mechanizmus pôsobenia pentoxifylínu spočíva v jeho schopnosti zlepšiť dynamické vlastnosti červených krviniek.

FE: Pentoxifyl znižuje adhéziu a agregáciu krvných doštičiek, má určitý vazodilatačný účinok. Vazodilatácia v oblasti kapilár glomerulov obličiek vedie k miernemu zvýšeniu diurézy. Blokovaním typu PDE v kardiomyocytoch má pentoxifylín slabý kardiotonický účinok. Je potrebné poznamenať, že účinok pentoxifylínu sa vyvíja pomaly: protidoštičkový účinok sa objaví až po 1-2 dňoch a zmena dynamických vlastností červených krviniek sa zaznamená až po 2-4 týždňoch pravidelného užívania lieku. Je to spôsobené skutočnosťou, že pentoxifylín neovplyvňuje zrelé erytrocyty, ale na bunkách novo vzniknutých počas hematopoézy a klinický účinok sa prejavuje až po nahradení cirkulujúcich zásob erytrocytov novšími bunkami. Okrem toho má pentoxifylín tonizujúci účinok na respiračné svaly (najmä medzirebrové svaly a bránicu), čo vedie k zlepšeniu funkcie vonkajšieho dýchania a dodatočnej saturácie krvi kyslíkom. Tento účinok lieku je výraznejší v podmienkach počiatočnej svalovej hypoxie, ktorá sa vyskytuje pri chronických nešpecifických pľúcnych ochoreniach (chronická bronchitída, bronchiálna astma, emfyzém, pneumoskleróza, atď.).

Ukázalo sa, že pravidelné používanie pentoxifylínu znižuje riziko vzniku rakoviny prsníka a kolorektálneho karcinómu. Mechanizmus tohto účinku nie je celkom objasnený, ale predpokladá sa, že zmena expresie génov faktora nekrózy nádorov pod vplyvom pentoxifylínu hrá určitú úlohu.

FC: V krvi je pentoxifylín v stave spojenom s erytrocytmi, kde dochádza k primárnemu metabolizmu liečiva, počas ktorého sa tvorí až 7 metabolitov, z ktorých 2, podobne ako materská zlúčenina, majú výraznú antiagregačnú aktivitu. Konečný metabolizmus pentoxifylínu sa vyskytuje v pečeni.

Na klinike sa pentoxifylín používa hlavne na liečbu obliterujúcich cievnych ochorení končatín (Raynaudova choroba a syndróm, obliterátory aterosklerózy, endarteritída, Buergerova choroba, diabetická noha atď.). Doteraz sa v iných formách patológie neuskutočnili žiadne randomizované kontrolované klinické štúdie tohto činidla, preto neexistujú žiadne spoľahlivé údaje o jeho účinnosti v kardiologických alebo iných formách patológie.

RD: Pentoxifylín sa má užívať perorálne s jedlom 400 mg 3-krát denne, je možné intravenózne podanie 100 mg lieku v 500 ml fyziologického roztoku vo forme infúzie 1,5-3,0 hodín. Pri použití pentoxifylínu by mal byť pacient informovaný o tom, že liek by sa mal užívať bez rozbitia a žuvania tabliet (čo spolu s jedlom umožňuje znížiť dráždivý účinok pentoxifylínu na sliznicu gastrointestinálneho traktu). Ak pacient zabudol užiť liek včas, mal by sa užiť čo najskôr po vynechaní dávky, ale v žiadnom prípade by ste sa nemali pokúsiť zdvojnásobiť ďalšiu dávku lieku!

NE: 1) Pentoxifylín často spôsobuje dyspeptické poruchy vo forme nevoľnosti, vracania, hnačky, xerostómie; 2) alergické reakcie; 3) vo vysokých dávkach môže vyvolať rozvoj arytmií; 4) ospalosť sa môže objaviť alebo naproti neobvyklému vzrušeniu pacienta; 5) Pentoxifylín v dostatočne vysokých koncentráciách je obsiahnutý v mlieku dojčiacich žien, preto sa vzhľadom na onkogénnosť lieku získaného u zvierat neodporúča podávať dojčiacim matkám.

FV: 400 mg tablety; roztok v ampulkách 2% -5 ml.

Protidestičkové lieky: zoznam liekov

Protidoštičkové činidlá sú nevyhnutnou zložkou pri liečení angíny pectoris II-IV funkčných tried a poinfarktovej kardioskleróze. Je to spôsobené ich mechanizmom pôsobenia. Predstavujeme Vašej pozornosti zoznam protidoštičkových liekov.

Mechanizmus účinku

Koronárna choroba srdca je sprevádzaná tvorbou aterosklerotických plakov na stenách tepny. Ak je povrch takéhoto povlaku poškodený, krvné bunky sa na ňom ukladajú - krvné doštičky pokrývajúce vzniknutú chybu. Biologicky aktívne látky sa zároveň uvoľňujú z krvných doštičiek, ktoré stimulujú ďalšiu sedimentáciu týchto buniek na plaku a tvorbu ich zhlukov - agregátov krvných doštičiek. Agregáty sa šíria koronárnymi cievami, čo vedie k ich zablokovaniu. Výsledkom je nestabilná angína alebo infarkt myokardu.
Protidoštičkové činidlá blokujú biochemické reakcie vedúce k tvorbe agregátov krvných doštičiek. Zabraňujú tak vzniku nestabilnej angíny a infarktu myokardu.

Zoznam

V modernej kardiológii sa používajú nasledujúce protidoštičkové látky:

  • Kyselina acetylsalicylová (Aspirin, Thromboc-ass, CardiAsk, Plydol, Thrombopol);
  • Dipyridamol (Curantil, Parsedil, Trombonyl);
  • Klopidogrel (Zilt, Plavix);
  • Tiklopidín (Aklotin, Tagren, Tiklid, Tiklo);
  • Lamifiban;
  • Tirofiban (Agrostat);
  • Eptifibatid (Integrilin);
  • Abtsiksimab (ReoPro).

Existujú hotové kombinácie týchto liečiv, napríklad Agrenox (dipyridamol + kyselina acetylsalicylová).

Kyselina acetylsalicylová

Táto látka inhibuje aktivitu cyklooxygenázy - enzýmu, ktorý zvyšuje syntézu tromboxánu. Posledne uvedený je významným faktorom pri agregácii (lepení) doštičiek.
Aspirín sa predpisuje na primárnu profylaxiu infarktu myokardu v prípade angíny pectoris funkčných tried II - IV, ako aj na prevenciu recidivujúceho srdcového infarktu po už prekonanom ochorení. Používa sa po operácii srdca a ciev na prevenciu tromboembolických komplikácií. Účinok po podaní sa prejaví do 30 minút.
Liek je predpísaný vo forme tabliet 100 alebo 325 mg po dlhú dobu.
Vedľajšie účinky zahŕňajú nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha a niekedy ulcerózne lézie žalúdočnej sliznice. Ak mal pacient pôvodne žalúdočný vred, pri použití kyseliny acetylsalicylovej sa pravdepodobne vyvinie krvácanie do žalúdka. Dlhodobé užívanie môže byť sprevádzané závratmi, bolesťami hlavy alebo inou poruchou funkcie nervového systému. V zriedkavých prípadoch dochádza k depresii hematopoetického systému, krvácaniu, poškodeniu obličiek a alergickým reakciám.
Kyselina acetylsalicylová je kontraindikovaná pre erózie a vredy gastrointestinálneho traktu, intoleranciu na nesteroidné protizápalové lieky, renálnu alebo hepatálnu insuficienciu, niektoré ochorenia krvi, hypovitaminózu.
S opatrnosťou je potrebné vymenovať kyselinu acetylsalicylovú pri bronchiálnej astme a iných alergických ochoreniach.
Pri použití kyseliny acetylsalicylovej v malých dávkach sa mierne prejavia jej vedľajšie účinky. Je ešte bezpečnejšie používať liek v mikrokryštalizovaných formách ("Kolpharit").

dipyridamol

Dipyridamol inhibuje syntézu tromboxánu A2, zvyšuje obsah cyklických adenozínmonofosfátov v krvných doštičkách, ktoré majú protidoštičkový účinok. Súčasne dilatuje koronárne cievy.
Dipyridamol sa predpisuje hlavne pri ochoreniach mozgových ciev na prevenciu mŕtvice. To je tiež uvedené po operáciách na plavidlá. Pri ischemickej chorobe srdca sa liek zvyčajne nepoužíva, pretože expanzia koronárnych ciev vyvíja „fenomén krádeže“ - zhoršenie prekrvenia postihnutých oblastí myokardu v dôsledku zlepšeného prietoku krvi v zdravých srdcových tkanivách.
Liek sa používa na dlhý čas, na prázdny žalúdok, denná dávka sa delí na 3 - 4 dávky.
Dipyridamol sa tiež podáva intravenózne počas stresovej echokardiografie.
Vedľajšie účinky zahŕňajú dyspepsiu, sčervenanie tváre, bolesti hlavy, alergické reakcie, bolesti svalov, zníženie krvného tlaku a búšenie srdca. Dipyridamol nespôsobuje ulceráciu v gastrointestinálnom trakte.
Liek sa nepoužíva na nestabilnú angínu pectoris a akútny infarkt myokardu.

tiklopidín

Tiklopidín na rozdiel od kyseliny acetylsalicylovej neovplyvňuje aktivitu cyklooxygenázy. Blokuje aktivitu receptorov krvných doštičiek, ktoré sú zodpovedné za viazanie krvných doštičiek na fibrinogén a fibrín, čo vedie k výraznému zníženiu intenzity tvorby trombov. Protidoštičkový účinok nastáva neskôr ako po užití kyseliny acetylsalicylovej, ale je výraznejší.
Liek sa predpisuje na prevenciu trombózy pri ateroskleróze ciev dolných končatín. Používa sa na prevenciu mŕtvice u pacientov s cerebrovaskulárnymi ochoreniami. Okrem toho sa tiklopidín používa po operáciách na koronárnych cievach, ako aj v prípade neznášanlivosti alebo kontraindikácií použitia kyseliny acetylsalicylovej.
Liek je predpísaný ústami počas jedla dvakrát denne.
Vedľajšie účinky: dyspepsia (poruchy trávenia), alergické reakcie, závraty, abnormálna funkcia pečene. V zriedkavých prípadoch sa môže vyskytnúť krvácanie, leukopénia alebo agranulocytóza. Počas užívania lieku sa má pravidelne monitorovať funkcia pečene. Tiklopidín sa nemá užívať s antikoagulanciami.
Liek sa nemá užívať počas gravidity a laktácie, ochorenia pečene, hemoragickej mŕtvice, vysokého rizika krvácania pri žalúdočnom vrede a dvanástnikovom vrede.

clopidogrel

Liečivo ireverzibilne blokuje agregáciu krvných doštičiek, zabraňuje komplikáciám aterosklerózy koronárnych ciev. Je predpísaný po infarkte myokardu, ako aj po operáciách na koronárnych cievach. Klopidogrel je účinnejší ako kyselina acetylsalicylová, zabraňuje infarktu myokardu, cievnej mozgovej príhode a náhlej koronárnej smrti u pacientov s ischemickou chorobou srdca.
Liek sa podáva perorálne raz denne bez ohľadu na jedlo.
Kontraindikácie a vedľajšie účinky lieku sú rovnaké ako u tiklopidínu. Je však menej pravdepodobné, že klopidogrel nepriaznivo ovplyvní kostnú dreň s rozvojom leukopénie alebo agranulocytózy. Liek nie je predpísaný deťom mladším ako 18 rokov.

Blokátory receptora krvných doštičiek IIb / IIIa

V súčasnosti sa hľadajú lieky, ktoré účinne a selektívne potláčajú agregáciu krvných doštičiek. Klinika už používa množstvo moderných prostriedkov, ktoré blokujú receptory krvných doštičiek - lamifiban, tirofiban, eptifibatid.
Tieto lieky sa injikujú intravenózne s akútnym koronárnym syndrómom, ako aj pri perkutánnej transluminálnej koronárnej angioplastike.
Vedľajšie účinky zahŕňajú krvácanie a trombocytopéniu.
Kontraindikácie: krvácanie, aneuryzma ciev a srdca, významná arteriálna hypertenzia, trombocytopénia, zlyhanie pečene alebo obličiek, gravidita a laktácia.

abciximab

Ide o modernú antiagregačnú látku, ktorá je syntetickou protilátkou proti receptorom IIb / IIIa doštičiek, ktoré sú zodpovedné za ich väzbu na fibrinogén a iné adhezívne molekuly. Liek spôsobuje výrazný antitrombotický účinok.
Účinok liečiva pri intravenóznom podaní nastáva veľmi rýchlo, ale netrvá dlho. Používa sa ako infúzia spolu s heparínom a kyselinou acetylsalicylovou pri akútnom koronárnom syndróme a operáciách na koronárnych cievach.
Kontraindikácie a vedľajšie účinky lieku sú rovnaké ako u IIb / IIIa blokátorov receptorov krvných doštičiek.

Moderné protidoštičkové lieky: zoznam liekov podľa klasifikácie

Protidoštičkové činidlá sú lieky, ktoré môžu ovplyvniť systém zrážania krvi osoby, pričom pozastavujú jej hlavnú funkciu.

Inhibujú metabolizmus látok, ktoré produkujú trombín a ďalšie zložky, ktoré spúšťajú krvné zrazeniny v cievach.

Najčastejšie sa protidestičkové činidlá používajú na ochorenia kardiovaskulárneho systému, aby sa zabránilo riziku vzniku krvných zrazenín v žilách dolných končatín. Tieto lieky môžu zabrániť agregácii krvných doštičiek, ako aj ich lepeniu na vnútorné steny krvných ciev.

História objavovania

Začiatok dvadsiateho storočia - obdobie vzniku prvých protidoštičkových látok a antikoagulancií. V päťdesiatych rokoch bolo možné kúpiť liek, ktorý ovplyvňuje hustotu krvi, aktívna zložka v jeho zložení sa nazýva kumarín. Tento liek riedil krvnú jamku, ktorá zabránila tvorbe krvných zrazenín.

Potom boli protidoštičkové činidlá a antikoagulanciá komerčne dostupné a boli stále viac používané na liečenie a prevenciu vaskulárnych ochorení.

Protidoštičkové látky a antikoagulanciá - je rozdiel?

Keď sa v ľudskom tele vyskytne akékoľvek poškodenie, aby sa zabránilo veľkej strate krvi, krvné doštičky sa držia spolu s erytrocytmi a tvoria zrazeniny alebo krvné zrazeniny. Pomáha zastaviť krvácanie.

Ale v niektorých prípadoch sú krvné cievy poškodené, zapálené alebo sa v nich vyvíja ateroskleróza, a potom krvné doštičky vytvoria zrazeniny už v takejto poranenej nádobe.

Protidoštičkové činidlá zabraňujú adhézii krvných doštičiek, zatiaľ čo pôsobia veľmi jemne, sú predpisované ľuďom s vysokým rizikom trombózy, na rozdiel od nich sú antikoagulanciá účinnejšími liekmi na ich účinky, neumožňujú zrážanie krvi, čo zabraňuje vzniku kŕčových žíl, trombóze, srdcových infarktov a mozgových príhod.

Základná farmakológia a mechanizmus účinku protidoštičkových látok:

oblasť použitia

Antiagregačný účinok sa odporúča pri nasledujúcich ochoreniach:

  • prevencia arteriálnych a venóznych krvných zrazenín;
  • tromboflebitída;
  • ischemická choroba srdca;
  • angina pectoris;
  • hypertenzia;
  • ateroskleróza;
  • prechodný ischemický záchvat;
  • bolesť hrdla;
  • mŕtvice;
  • ochorenie periférnych ciev;
  • retinopatia pri diabetes mellitus;
  • posunutie ciev.

Kontraindikácie pre použitie a možné "bokom"

Akékoľvek lieky majú kontraindikácie. Zvážte podrobnejšie kontraindikácie protidoštičkových liekov:

  • žalúdočný vred a dvanástnikový vred;
  • krvácanie;
  • poruchy funkcie pečene a obličiek;
  • zlyhanie srdca;
  • hemoragickej mŕtvice;
  • tehotenstva a dojčenia.

Pri užívaní aspirínu sa môže vyskytnúť bronchospazmus, preto sa kyselina acetylsalicylová nemá podávať pacientom s astmou. Tiež je potrebné si uvedomiť, že aspirín môže prispieť k výskytu žalúdočných vredov.

Najčastejšie vedľajšie účinky užívania protidoštičkových látok sú:

  • bolesť hlavy;
  • nevoľnosť a zvracanie;
  • závraty;
  • hypotenzia;
  • výskyt krvácania;
  • alergické reakcie.

Klasifikácia protidoštičkových látok

Existujú dva typy hlavných protidoštičkových látok - krvných doštičiek a erytrocytov. Doštičky zahŕňajú kyselinu acetylsalicylovú, heparín, indobufen, dipyridamol. Erytrocyty sú pentoxifylín a reopolyglukín.

Skupina krvných doštičiek

Uvažujme podrobnejšie o krvných doštičkách, ktoré zabraňujú agregácii krvných doštičiek, čo je zoznam najobľúbenejších liekov:

  1. Najznámejším liečivom v tejto skupine je kyselina acetylsalicylová alebo aspirín. Tento liek je lacný a cenovo dostupný pre každého. Používa sa na riedenie krvi v malých dávkach. Ale ak prekročíte dávku, potom Aspirín bude fungovať ako antipyretikum a protizápalové liečivo. Užívajte kyselinu acetylsalicylovú dlhší čas, aby ste dosiahli výrazný účinok. Toto obdobie môže byť mesiace alebo dokonca roky. Lieky, ktoré obsahujú kyselinu acetylsalicylovú, sú rôzne názvy - Aspirin Cardio, Cardiomagnyl, Acecardol, Aspicore a ďalšie.
  2. Ďalším dobre známym antiplateletom je tiklopidín. Jeho účinok je silnejší ako účinok Aspirínu. Je indikovaný na trombózu, ischemickú chorobu srdca, v prípadoch, keď je jasne vyjadrená vaskulárna ateroskleróza.
  3. Dipyridamol (Curantil) - rozširuje cievy a znižuje tlak. Prietok krvi zvyšuje jeho rýchlosť, bunky sú lepšie zásobované kyslíkom. Znižuje sa agregácia krvných doštičiek. Môže pomôcť pri záchvate anginy pectoris, konkrétne pri rozšírení koronárnych ciev. Nepriaznivo neovplyvňuje gastrointestinálny trakt.
  4. Klopidogrel - vo svojom účinku je podobný účinku Tiklopedínu. Znižuje agregáciu krvných doštičiek, ale nemá prakticky žiadne vedľajšie účinky a nespôsobuje alergie. Akceptovaný kurz na dlhú dobu. Je indikovaný pre všetky typy trombózy a kardiovaskulárnych ochorení.
  5. Abtsiksimab - má antitrombotický účinok. Koná rýchlo, ale krátko. Používa sa v ústavných podmienkach intravenózne v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou a heparínom. Indikácie sú akútny koronárny syndróm a vaskulárna angioplastika.
  6. Theonikol - má antiagregatnogo a vazodilatačný účinok, zlepšuje prísun kyslíka do mozgu.
  7. Eptifibatid (Integrilin) ​​- sa predpisuje s Aspirinom pacientom s akútnym koronárnym syndrómom alebo pacientom, ktorí potrebujú koronárnu angioplastiku. Používa sa v nemocnici.
  8. Iloprost (Ilomedin) - zabraňuje adhézii krvných doštičiek, môže rozpustiť už vytvorený trombus. Liek je veľmi silný účinok, používa sa v stacionárnych podmienkach pre kritickú ischémiu a Raynaudov syndróm.
  9. Trifusal (Dysgen) - účinok liečiva je zameraný na zníženie biosyntézy tromboxánu, pretože je inhibovaná cyklooxygenáza doštičiek.

Skupina erytrocytov

Prostriedky zabraňujúce agregácii erytrocytov (erytrocytové protidoštičkové látky): t

  1. Pentoxifylín (Trental) - vďaka pôsobeniu lieku sa zlepšujú reologické vlastnosti krvi. Červené krvinky sa stávajú pružnejšími, v dôsledku čoho môžu ľahko prejsť cez kapiláry. Bunky sa nelepia, krv sa stáva tekutejšou. Účinok Trentalu prichádza po mesiaci. Je určený na použitie s problémami s krvným obehom. Ale pre ľudí, ktorí už utrpeli infarkt myokardu, je kontraindikovaný.
  2. Reopoligljukin. Má takmer rovnaké vlastnosti ako Trental, ale je bezpečnejší.

Komplexné lieky

Existujú lieky, ktoré obsahujú niekoľko protidoštičkových činidiel rôznych smerov účinku. Jedna aktívna zložka zvyšuje účinok druhého.

Uvádzame najobľúbenejšie z týchto liekov:

  • Cardiomagnyl (Aspirin plus Magnézium);
  • Agrenox (Dipyridamol a Aspirin);
  • Aspigrel (Clopidogrel a Aspirin).

Funkcie aplikácie

Je potrebné začať užívať protidoštičkové lieky len po konzultácii s lekárom. Je neprijateľné zapojiť sa do samoliečby, pretože existujú kontraindikácie pre ich príjem a výskyt vedľajších účinkov nie je vylúčený.

Ak sú nejaké nezvyčajné príznaky alebo prejavy alergickej reakcie, musíte okamžite prestať užívať liek a poraďte sa s lekárom.

Protidestičkové látky predpisujú rôzni odborníci v závislosti od ochorenia:

  • kardiológ so srdcovými ochoreniami;
  • neurológ s ochorením mozgových ciev;
  • flebolog alebo vaskulárny chirurg pre lézie žíl a artérií dolných končatín.

Problém voľby

Často vyzdvihnúť určité drogy nie je ľahké. Pretože v súčasnosti je v predaji veľa protidoštičkových činidiel, je potrebné starostlivo študovať mechanizmus účinku konkrétneho lieku, ako aj možné vedľajšie účinky.

Napríklad pri ochoreniach gastrointestinálneho traktu by nemali užívať lieky obsahujúce kyselinu acetylsalicylovú. To môže viesť k vážnym následkom.

Špeciálne pokyny a tipy

Užívajte protidestičkovú potrebu po dlhú dobu v správnych dávkach. Neprekračujte alebo neznižujte dávku a liek sami nezrušujte. Na kontrolu počtu krvných doštičiek by sa mali pravidelne vykonávať krvné testy.

Prípravky tejto skupiny sú nevyhnutným profylaktickým činidlom pre vaskulárne ochorenia. Vďaka nim si môžete udržiavať svoje zdravie na mnoho rokov, rovnako ako predĺžiť svoj život. Hlavná vec, včas identifikovať prítomnosť ochorenia, ktorá ukazuje príjem protidoštičkových látok.

Lekár vám pomôže vybrať správny liek, predpísať priebeh liečby. Mali by ste dodržiavať tieto odporúčania, lieky nezrušovať sami.

Okrem užívania oboch liekov by ste mali preskúmať svoj životný štýl. Upravte výživu, vstúpte do stravy viac čerstvej zeleniny a ovocia.

Menej by malo jesť tučné jedlá, múku. Aj správne a uskutočniteľné cvičenie pomôže posilniť telo. Musíte chodiť viac na čerstvom vzduchu a získať maximálne množstvo pozitívnych emócií.

Publikácia O Liečbu Kŕčových Žíl

Pooperačné obdobie s hydrocelou

Jediným účinným spôsobom odstránenia hydrokele je chirurgický zákrok.Ak sa chirurg rozhodol odstrániť hydrokéliu, je potrebné dodržiavať odporúčania po operácii, aby sa zabezpečilo rýchle a bezbolestné zotavenie.

Ako posilniť steny krvných ciev - najlepšie spôsoby

Každý deň je telo vystavené škodlivým účinkom, stresu, počasiu. Nemôžeme ovplyvniť niektoré faktory, ale väčšina práce je stále v našich rukách. Aby sa obehový systém nevystavoval chorobám, je potrebné posilniť cievy.